含吡啶哌啶嘧基团的“三啶”类農药品种.ppt

含吡啶、哌啶、嘧啶基团的“三啶”类农药品种 目 次 前言 吡啶类农药品种 哌啶类农药品种 全球主要吡啶类和哌啶类农药市场 嘧啶類农药品种 结语 I. 前言 杂环类结构是农药、医药品种中最常见的基团就农药品种而言，含杂环基团的品种占70%左右 其中含吡啶、哌啶、嘧啶基的农药品种更是占有相当比例。据初步统计在上市品种中，含以上“三啶”基团的品种114个 其中，尤以含吡啶基的品种最多达59个；含嘧啶基的为53个；含哌啶基的9个。而这些农药品种包括杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂、杀鼠剂 另外还有一些正在开发的品种。 在“三啶”农药品种中吡啶类中间体主要以吡啶为起始原料，但也有以环化方法合成、如3-甲基吡啶由双环戊二烯合成；三氯吡啶醇可由吡啶制取也可由三氯乙醛环化制取。 嘧啶类中间体主要以环化方法合成 哌啶类中间体主要由哌啶进行合成。 II. 吡啶类农药品种 在除草剂中吡啶已成为专门一类的品种——联吡啶类和吡啶类 在杀虫剂中，虽没有专门一类但新烟碱类也成为系列品种，其共有8个产品含吡啶基的占半数。 在杀菌剂中也有吡啶杀菌剂 1. 杀虫剂 含吡啶基杀虫剂上市品种共14个，正开发品种3个 （1）有机磷类2个——毒死蜱和甲基毒死蜱 （2）新烟碱类5个——吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、噻虫啉和我国自行创制品种哌虫啶。 哌虫啶是我国华东理工大学创制并和江苏克胜集团开发的新烟碱类杀虫剂。 以上新烟碱类杀虫剂的主要吡啶类中间体为3-甲基吡啶其亦可由双环戊二烯环合法合成，由于3-甲基吡啶的原料来源及后续分离问题现我国吡虫啉的生产大多采用此路线。 （3）其他类似吡啶类1个——啶虫醚 用于防治鳞翅目害虫主要用於蔬菜、棉花、马铃薯等。吡啶类原料为2-氯-5-三氟甲基吡啶 （4）哒嗪酮类1个——哒幼酮 此为昆虫生长调节剂，系保幼激素作用化合物其吡啶类中间体为2-氯-5-氯甲基吡啶。 （5）三嗪酮类1个——吡蚜酮 其为作用机理独特的吡啶类杀虫剂中间体为3-醛基吡啶。 （6）苯甲酰脲类1个——啶蜱脲 昆虫生长调节剂系几丁质合成抑制剂。其吡啶类原料为2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶 （7）鱼尼汀受体作用剂2个——氯虫苯甲酰胺（chlorantraniliprole）和氰溴虫酰胺（cyantrailiprole） 此二药剂对鳞翅目害虫具特效，其吡啶类中间体为2,3-二氯吡啶制取3-氯-2-肼基吡啶 （8）烟酰胺类1个——氯啶虫酰胺（flonicamid） 主要用於刺吸性害虫，其主要以环化法合成 （9）正在开发的含吡啶基杀虫剂品种共3个——pyrifluquinazon、pyriprole、sulfoxaflor 日本农药公司开发的第二代鱼尼汀受体抑制剂。其吡啶中间体为3-甲基吡啶 日本农药公司开发的吡唑类杀虫剂，用于防治鳞翅目害虫据知对水生生物安全。 其主要吡啶中间体为2-氯甲基吡啶 美国陶农科公司开发防治刺吸性害虫，主要防治棉蚜、飞虱等 其吡啶类中间体为3-氯甲基-6-(三氯甲基)吡啶。 2. 杀菌剂 含吡啶基杀菌剂上市品种共11个正在开发品种2个。 （1）烟酰胺（boscalid）：属酰胺类 又名啶酰菌胺，用于果树、蔬菜、草坪等防治白粉病、灰霉病等中间体为2-氯烟酸。 （2）氟啶胺（fluazinam） 吡啶胺类杀菌剂用于果树、蔬菜、水稻、茶……等作物，防治疫病、霜霉病、白粉病、炭疽病、锈病……等多種病害 吡啶类中间体为2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶。 （3）啶斑肟（pyrifenox） 麦角甾醇抑制剂为保护、治疗用内吸杀菌剂。防治果树、蔬菜等作物白粉疒、黑星病等 原料为3-甲基吡啶。 （4）氟吡菌胺（fluopicolide） 防治霜霉病、疫病等卵菌纲病害并对灰霉病、白粉病有效。 吡啶中间体为2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶 （5）环啶菌胺 用于谷物、蔬菜、水稻、果树等作物防治锈病、白粉病、灰霉病、霜霉病等。 中间体为2-甲氧基-5-氨基吡啶 （6）啶菌胺（PEIP） 对灰霉病有特效，并对白粉病、立桔病、稻瘟病亦有效 吡啶中间体为6-乙基-5-碘-2-氨基吡啶。 （7）啶氧菌酯（picoxystrobin） 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂广谱杀菌剂。 吡啶中间体为2-氯-6-(三氟甲基)吡啶 （8）啶菌噁唑 沈阳化工研究院开发的噁唑类杀菌剂。主要用于防治灰霉病、白粉病等 吡啶中间体为2-烟酸。 （9）丁硫啶（buthiobate） 用于蔬菜防治白粉病其原料为3-氨基吡啶。 （10）pyribe