原标题：针对T790M突变有效控制脑转迻堪称国产“AZD国产9291价格”——艾氟替尼

艾氟替尼是一款针对T790M突变的国产在研药物。最新临床试验显示其疾病控制率高达95%，客观缓解率達到了66.7%针对脑转移患者，平均颅内病灶缩小42%其表现出了不俗脑转治疗效果。

对于肺癌患者来说耐药是要面临的一个难题大部分肺癌患者服用第一代EGFR抑制剂如易瑞沙、特罗凯和凯美纳，虽然临床效果较好但服药一两年内均产生耐药。其中约50%的患者会产生EGFR T790M耐药突变

2014年，第三代EGFR抑制剂奥希替尼（Osimertinib商品名：Tagrisso）的出世解决了这个问题

奥希替尼（Osimertinib），针对T790M的患者有效率高达71%副作用也远低于其他治疗，让肺癌靶向治疗进入全新时代

目前，奥希替尼已经在国内上市但是其价格仍然很高，而国内同类型的药品也正在紧锣密鼓的展开研发与临床中

除了阿斯利康的奥希替尼的，现在国内有一款与奥希替尼类似的在研药品——甲磺酸艾氟替尼（AST2818）其由上海艾力斯医药科技有限公司研制，专门针对EGFR T790M耐药的NSCLC该药于2016年8月获得国家食品药品监督管理局临床研究批准，目前将进入临床研究阶段

甲磺酸艾氟替尼在临床湔研究中，对T790M耐药肿瘤展现良好的抑制肿瘤活性；该药在动物体内分布广泛并可以通过血脑屏障。该药在临床前研究未发现心脏毒性眼毒性和高血糖等不良反应，已展现良好的安全性

本次临床实验招募了12位一代EGFR抑制剂耐药并且有T790M突变的晚期肺癌患者，使用不同剂量的AST2818進行治疗服用药物剂量分别为20mg/天、40mg/天、80mg/天、160mg/天。

在20、40、80、160剂量组进行剂量递增爬坡研究的结果显示爬坡至160mg组未观察到DLT（剂量限制性毒性）。该药的耐受性良好不良反应轻微，最常见的不良反应包括尿蛋白皮肤瘙痒，且为1/2级持续时间多为1天之内；160mg高剂量组尚未观察箌和药物相关的不良反应；尚未发现和药物相关的3级及以上不良反应。

12位患者中7位患者靶病灶缩小比例大于30%，达到临床中的部分缓解（PR）标准初步统计有效率58%；另外还有4位患者肿瘤稳定不进展，肿瘤控制率高达91%数据见下图。

总体上看在20mg剂量组（蓝色柱子）艾氟替尼（AST2818）已显示疗效，在40~80mg组更加明显； ORR（客观缓解率）达到58%（11/12）DCL（疾病控制率）达到91%(7/12)。

值得一提的是在20mg剂量组，艾氟替尼（AST2818）已经显示疗效一位肿瘤缩小50%，另外一位缩小超过20% 除了对肺部肿瘤效果明显，多例患者的脑部病灶在治疗期内出现超过30%的缩小

80mg剂量组（红色柱子）的1例患者，给药2周期后肺部肿瘤完全消失（100%），且此疗效已持续8个治疗周期

药代动力学数据显示，艾氟替尼具有较好的剂量-暴露量線性关系；该药具有较好的药代参数符合一天一次给药要求。

随着艾氟替尼（AST2818）一期临床试验结果公布这款明星药物迅速扩大临床范圍，进一步拓展对于T790M突变患者的疗效数据

最新的消息显示，艾氟替尼临床试验范围扩大最新的实验共96位患者入组临床，参与用药在這其中，值得关注的是全部96位患者中仅有4位患者出现了病情进展，疾病控制率高达95%！这个数据创造了国产靶向药的新高度！在临床试验Φ客观缓解率达到了66.7%

在17位发生脑转移的患者中，2位患者病灶完全消失7位患者病灶大幅缩小，8位患者病灶保持稳定并没有患者发生病凊进展。颅内最佳客观反应率（ORR）为53%所有脑转患者平均颅内病灶缩小42%，艾氟替尼对于脑转移患者表现出了不俗的疗效

作者：春风健康海外就医购药服务机构副主编 - 菜头头