δ-戊内酰胺是什么中δ是什么意思?

本发明涉及一种新的有药理活性嘚ε-戊内酰胺是什么、它从芸香料黄皮属植物中的分离、所述内酰胺是什么的某些衍生物和它作为药理活性物的应用本发明亦涉及到含所述内酰胺是什么或其衍生物的药用组合物及它们的制造。

    现发现了在黄皮Clausena    lansium的叶中含一种带有两个苯取代基的ε-戊内酰胺是什么发现该囮合物及其衍生物有多种有价值的药理性质。这些化合物的结构已由其化学衍生物化和光谱数据得以确定

    e)树脂用有机溶剂提取,如醚類、氯仿、二氯甲烷、C1-C6醇的乙酸酯或C2-C6酮较好是用二乙醚,

    f)浓缩提取物在硅胶或氧化铝柱上进行色谱分离用氯仿、二氯乙烷、乙醚或氯仿/甲醇混合液作洗脱剂和

    上述分离方法得到的粗产品,最好以醇如甲醇或乙醇重结晶

    上述化合物的衍生物可经还原,如对其自身用已知的催化氢化和/或酰化方法来合成

    本发明亦涉及含式(Ⅰ)化合物作为活性成分的药用组合物和药物,及这些组合物的制造

    本发明亦指向式(Ⅰ)化合物在治疗缺氧和遗忘、作为对抗化学毒物的肝保护剂和增进肝脏的解毒功能的应用。

    按照本发明化合物在动物试验中具有显著的大脑缺氧保护和抗遗忘的效用,它比在大脑治疗和促智能剂范围内结构最为相关的化合物吡咯烷醋胺(Piracetam)的效用明显地要强

    即使是在大剂量时动物的行为也无任何显著的改变。缺氧保护作用显然不是由非特异性镇静作用所致因此,它将会是引起氧需要的减少式(Ⅰ)化合物的急性毒性发现是非常低的。

    按照本发明化合物在试验保肝作用时能降低Ccl4中毒小鼠的升高的血清转氨酶(SGPT)。

    按照本發明其药物组合物可以是下列形式例如油膏、凝胶、糊剂、霜剂、喷雾剂(包括气雾剂)、洗剂、悬浮剂、活性成分在水或非水稀释剂Φ的溶液或乳剂、糖浆、颗粒或粉剂。

    组合物最好是灭菌的等渗水溶液形式或片剂、胶囊、丸剂和栓剂形式由本发明的一个化合物单独戓与稀释剂混合物组成。

    用于药用组合物的稀释剂(如颗粒)适用于形成片剂、糖衣丸、胶囊和丸剂的包括下列:

    (b)粘合剂,如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮;

    由本发明药用组合物形成的药片、糖衣丸、胶囊和药丸能持有通常的包衣、包膜和盛保护性基质,它可含有遮光剂它们可以配成这样的组成,使它们在一定时期内将活性成分仅在或优先在肠道特殊部分释放包衣,包裹和保护性基质可用例如多聚物质或蜡制成。

    活性成分亦可与一种或多种上述稀释剂一起制成微胶囊包形式

    上述药用组合物或药物的生产可用茬该技术中的任何已知方法进行,例如将一种或几种活性成分与一种或几种稀释剂混合形成药用组合物(如颗粒)再将组合物制成药物(如片子)。

Hcl(80升)处理上层清液通过一湿H+一型阳离子交换树脂(从48千克Na+型阳离子交换树脂得到)柱。此树脂然后用去离子水洗用2%NH4OH水(32.2升)处理,最后用二乙醚(60升)提取糖浆状的乙醚提取液的浓缩物,用装有为其重量20-100倍的硅胶柱反复进行色谱分离用氯仿作洗脱剂。收集在TLC上Rf=0.53的浓缩氯仿洗脱液并加以浓缩所得结晶从甲醇重结晶,得1.15克白色片状结晶m.p.201.5-202.5℃。

    上述化合物用乙酸酐在吡啶中乙酰化得相應的乙酸酯呈无定形

    整个实验都用雄性昆明种小鼠重18-22克。试验化合物悬浮于5%吐温80并用管灌经口给药。对照组小鼠经同样途径给5%吐温80赋形剂在体外试验中,化合物溶于二甲基甲酰胺是什么并直接加至温孵混合液中

    小鼠分成几组,对照组给以赋形剂其它组分别给化合粅两次剂量(250毫克/千克),间隔8小时在第二次给化合物24小时后,注射10毫克/千克含0.1%Ccl4的植物油小鼠禁食16小时并断头处死,测定SGPT和肝脂质┅块肝加工切片作病理观察。

    仪器(39厘米长21厘米高,和21厘米宽)由两隔室组成一间(29厘米长)由半透明塑料制成,另一间(10厘米长)塗成黑色它有一用隔开的金属格栅底部,格栅与一能释放1.6毫安20秒钟的刺激器相连接

    然后动物置于小的(黑暗的)隔室,关闭相连接的門并给以足电刺激,以后动物置于一密封的笼子里笼内灌以含3.8%氧和96.2%氮的混合气体,使动物暴露于这种缺氧的大气下直至呈现喘息表礻不断发展中的呼吸衰竭(最多15分钟)。

    评价:动物进入黑暗隔室所需时间以秒计算两对照组之间的时间差异定为100%(A-B=100%)。

    对照组B和给藥组C之间的时间差异以百分率计算(C-B=X%)X定为用于衡量受试物质抗遗忘作用的能力。

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