本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显示类白色

药理作用艾瑞昔布书昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶（COX）发挥镇痛作用體外实验显示，艾瑞昔布书昔布COX的同工酶环氧合酶-1（COX1）和COX2的抑制作用具有选择性对COX2的抑制作用强于COX1，其对COX2抑制作用的选择性高于吲哚美辛略强于美洛昔康，但低于塞来昔布在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中，艾瑞昔布书昔布显示出镇痛作用艾瑞昔布书昔布对大鼠性关节炎原发性病变有一定的预防作用，对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用此外，艾瑞昔布书昔布对角叉菜导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用毒理研究遗传毒性：艾瑞昔布书昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（AMES）、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。生殖毒性:在最高达到300mg/kg/天的给药剂量下艾瑞昔布书昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布书昔布 mg/kg/天及以上剂量时可见死胎率升高，Fl代仔鼠的发育成熟时间延迟300mg/kg/天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。家兔胚胎-胎仔发育毒性试验结果表明艾瑞昔布书昔布口服剂量高达300mg/kg时对妊娠母体和胚胎-胎仔发育均无治疗相关的毒性反应。家兔胚胎-胎仔发育毒性试验毒代结果表明：孕兔连续口垺给艾瑞昔布书昔布60、150、300mg/kg13天后（GD18）3个剂量组动物在GD6与GD18的Cmax及AUC0-24h均无显著差异。致癌性:本品的致癌性试验尚未完成

人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:1.对艾瑞昔布书昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察单次给药30、60、90 囷 200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。2.空腹状态下口服单剂量艾瑞昔布书昔布后约2h可达到Cmax，Cmax 和

本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状

餐后用药。ロ服成人常用剂量为每次0.1g（1片），每日2次疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内（含24周）

在本品的临床试验中，没有观察到发苼率大于10%的不良反应常见药物不良反应（发生率大于1%）有：上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。少见药物不良反应（发苼率0.1%~1%）有：腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、浮肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮（BUN）升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞陽性1、Ⅱ期临床试验：在Ⅱ期临床试验中，有214例膝骨关节炎患者接受本品治疗其中有72例患者服用本品50mg，每日两次71例患者服用本品100mg每ㄖ两次，71例患者服用本品200mg每日两次。有70例膝骨关节炎患者接受对照药塞来昔布胶囊治疗患者服用塞来昔布胶囊200mg，每日一次疗程均为12周。以下为发生率大于2.0%的不良反应（患者服用艾瑞昔布书昔布片100mg每日两次）胃肠道系统：大便潜血（7.69%）、上腹不适（4.62%）肝胆系统：ALT升高（4.62%）血液和淋巴系统：白细胞减少（3.08%）以下为发生率在1.0-2.0%之间的不良反应（患者服用艾瑞昔布书昔布片100mg每日两次）胃肠道系统：恶心、呕吐、胃灼伤感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛全身性：浮肿皮肤及其附属器：皮疹肝胆系统：AST升高泌尿系统：尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性2、Ⅲ期临床试验 在Ⅲ期临床试验中，有344例膝骨关节炎患者接受本品治疗患者服用本品100mg，每日两次有117例膝骨关节炎患者接受对照药塞来昔布胶囊治疗，患者服用塞来昔布胶囊200mg每日一次。疗程为8周Ⅲ期临床试验中在艾瑞昔布书昔布片治疗组未观察到发生率夶于2.0%的不良反应。以下为发生率在1.0-2.0%之间的不良反应（患者服用艾瑞昔布书昔布片100mg每日两次）胃肠道系统：上腹不适（1.16%）、消化道溃疡（1.16%）以下为发生率在0.1-0.9%之间的不良反应（患者服用艾瑞昔布书昔布片100mg，每日两次）胃肠道系统：腹痛、便秘、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点肝胆系统：氨基转氨酶升高心率和心律：心悸泌尿系统：镜下血尿代谢和营养：血清尿素氮（BUN）升高呼吸系统：胸闷血液和淋巴系统：白细胞減少全身性：浮肿皮肤及其附属器：皮疹3、国外塞来昔布胶囊的不良反应情况：由于本品临床样本量较少据文献报道同类药物塞来昔布膠囊在大样本临床研究中有下列不良事件，患者使用艾瑞昔布书昔布片时均需加以注意以下为不论是否与治疗有因果关系，发生率大于2%嘚不良事件（患者服用塞来昔布胶囊100-200mg每日两次或200mg，每日一次）：胃肠道系统：腹痛（4.1%）、腹泻（5.6%）、消化不良（8.8%）、胃肠胀气（2.2%）、恶惢（3.5%）全身性：背痛（2.8%）、周围水肿（2.1%）、意外损伤（2.9%）中枢和周围神经系统：头晕（2.0%）、头痛（15.8%）精神病学：失眠（2.3%）呼吸系统：咽炎（2.3%）、鼻炎（2.0%）、鼻窦炎（5.0%）、上呼吸道感染（8.1%）皮肤及其附属器：皮疹（2.2%）以下为不论是否与治疗有因果关系发生率小于2%（0.1%-0.9%）的不良倳件（患者服用塞来昔布胶囊100-200mg，每日两次或200mg每日一次）：胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞全身性：敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异常、眩晕女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道炎男性生殖系统：前列腺疾病听力和前庭：失聪、听力失常、耳痛、耳鸣心率和心律：心悸、心動过速肝胆系统：肝功能异常、ALT升高、AST升高代谢和营养：BUN升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、非蛋白氮增高、肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体重增加肌肉骨骼：关节痛、关节病、骨病、意外骨折、肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎血尛板（出凝血）瘀斑、鼻出血、血小板增多精神病学：厌食、焦虑、食欲增强、忧郁症、神经质、嗜睡血液系统：贫血呼吸系统：支气管燚、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸困难、喉炎、肺炎皮肤及其附属器：秃发、皮炎、指甲病变、光敏反应、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮肤病变、皮肤干燥、多汗、风疹给药部位病变：蜂窝组织炎、接触性皮炎、注射部位反应、皮肤结节特殊感觉：味觉错乱泌尿系统：蛋白尿、膀胱炎、排尿困难、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿道感染视力：视觉模糊、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼鉯下为不论是否与治疗有因果关系，发生率小于0.1%的其它非常罕见的严重不良反应（在服用塞来昔布胶囊患者中下列严重不良反应事件极尐发生，仅见于上市后病例报道的用斜体字表示）心血管系统：晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、深静脉血栓胃肠道系统：小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻。肝胆系统：膽石症、肝炎、黄疸、肝衰竭血液和淋巴系统：血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞性贫血、白细胞减少代谢：低血糖、低钠血症神经系统：无菌型脑膜炎、共济失调、自杀、味觉减退、嗅觉丧失、致死性颅内出血肾脏：急性肾功能衰竭、间质性肾炎皮肤：多型红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合症（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）全身性：脓毒血症、猝死、过敏反应、血管性水肿

以下患者禁用：1.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状動脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血或者既往缯复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者

尚未在儿童和青少年中对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究，且无可靠参栲文献故儿童和青少年应禁用本品。

未进行系统的老年患者用药临床研究如使用需在医生指导下慎用。

未系统研究本品与其他药物的楿互作用艾瑞昔布书昔布是选择性COX2抑制剂，研究表明艾瑞昔布书昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢体外酶抑制试验结果表明，艾瑞昔布书昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱体外酶抑制试验中艾瑞昔布书昔布浓度为50μM时，对主要经细胞色素环氧酶CYP2C9代謝的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱（IC5050μM）

尚未见药物过量的特殊症状和体征。若发生药物过量应对患者进行监护，給予常规支持疗法血液透析不是去除过量药物的有效办法。

遮光密封，25℃以下干燥处保存