廉价青霉素告急：全国仅两家生产长效青霉素
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核心提示：廉价药长效青霉素告急，廉价药为何一直闹药荒？近年来，不仅仅是长效青霉素，西地兰、注射用红霉素、鱼精蛋白、潘生丁等多种供应数十年的基本药物逐渐在市场消失。
廉价青霉素告急：全国仅两家生产长效青霉素
廉价药长效青霉素告急，廉价药为何一直闹药荒？最近有媒体报道，济南市民张女士的孩子因链球菌感染，需要定期注射一种名为“长效青霉素”（通用名为注射用苄星青霉素）的药物，但济南的多家大医院都没货。而在全国多地，这款廉价药也频频告急。
为何廉价救命药屡屡告急？如何才能让廉价救命药真正到患者手中呢？
全国仅两家在生产
长效青霉素是一种粉状制剂，也是目前公认的预防链球菌感染、减少风湿热复发以及风湿性心瓣膜病等疾病的特效药。卫计委全国合理用药监测网专家孙忠实介绍，长效青霉素注射液是一种非常常用、便宜，而且临床上不可缺少的长效药，我国上世纪50年代就已经开始使用。
国家食品药品监督管理总局数据库显示，目前国内只有瑞阳制药有限公司、石药集团中诺药业石家庄有限公司、江西东风药业股份有限公司和华北制药股份有限公司这四家药企具有生产资质。但是其中已经有两家停产，仅有两家正在生产。江西东风药业股份有限公司一位经理接受媒体采访时透露，现在药品非常紧缺，公司已经停产一年了。由于江西东风公司注射用长效青霉素的GMP证书已经过期，药物已经停产，预计还要过几个月才能够拿到新版证书。瑞阳制药销售人员也公开表示，他们已经没有生产这种药品了。
孙忠实表示，很多小企业不愿亏本生产低价药，大企业在低价中标的竞争模式下日子更不好过，“为了不丧失市场份额，只能千方百计地低价中标，很多抗生素的价格都在成本价以下。”
廉价药为何屡闹药荒
近年来，不仅仅是长效青霉素，西地兰、注射用红霉素、鱼精蛋白、潘生丁等多种供应数十年的基本药物逐渐在市场消失。
为何廉价救命药在市场难觅呢？孙忠实表示，最主要的原因是“无利可图”。“终端价格低，无法让利给中间流通环节，医院医生、销售人员很难从中获利，积极性降低，造成低价药入市受阻，采购量下降，导致生产商不得不缩减产量，造成廉价救命药难觅。”
朝阳医院主管药师张征告诉记者，患者难觅低价药一大原因也与目前的医疗体制有关。“现在很多医院是‘以药养医’，一些医生并不愿意开低价药，没有市场需求，药厂自然不愿意生产。此外，使用低价药医生获得的回扣低，也是更倾向于使用贵一些的药品的原因。”
北京大学国家发改委研究院教授刘国恩也表示，廉价救命药紧缺一方面是监管存在漏洞，另一方面是价格、分配管制和
以药养医的体制存在弊病。“我们有一些药品可能以前定的最高零售价格已经低于它的生产成本，自然这些厂家就选择离开这个市场。这些产品其实在市场上并不是非常多，可能不到我们所有产品的10%。从目前的情况来看，廉价救命药通过市场手段解决不了，那只有一个办法，通过政府的公共财政之手，举办相当数量的政府全资托底的药厂，让它赔本经营，政府公共财政来兜底。”
孙忠实也建议，要廉价药进入寻常百姓家，还需加快医改，让医院愿意采购、医生愿意开方，将生产、医院、销售整个环节打通，才可以解决廉价救命药难重现的问题。“要加快推进医保付费方式改革，调动医疗机构优先使用低价药品的积极性。药品采购也应增强医疗机构的参与度，以优惠价格鼓励医院批量采购低价药，以优质服务确保低价药配送及时到位。”
延伸阅读：长效青霉素的作用有哪些
长效青霉素属注射剂，为白色结晶性粉末。主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行。
功能主治：用于风湿病时预防链球菌感染，也可用于治疗对青霉素G敏感细菌引起的轻、中度感染或作预防感染用（如风湿病患者预防链球菌感染）。本品不能代替青霉素G用于治疗重症急性感染。
1.过敏反应：青霉素所致的过敏反应在应用本品与均可能发生，其中以皮疹等过敏反应为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。
不良反应和注意：过敏率较高。可能影响肠内维生素B族的合成。有青霉素过敏史者忌用，无过敏史者用前需用青霉素G钾（钠）做过敏试验，阳性者忌用。长期应用宜同时口服维生素B族药物。
使用长效青霉素注意事项
1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏史者约有5%～7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
4.应用本品须新鲜配制。
5.应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
孕妇和哺乳期妇女用药
动物生殖试验未发现青霉素引起胎儿损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
责任编辑：白阳
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>> >>青霉素类抗生素的分类及临床应用如何？
青霉素类抗生素的分类及临床应用如何？
◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助
&&& 青霉素是第一个用于临床的抗生素。此类抗生素均含6 一氨基青霉烷酸( 6 一aminopenicillanic acid , 6 一APA ）母核，抗菌作用机制相同。具有抗菌作用强、毒性低和价格低廉的优点。但其天然产品青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶（易被汗内酞胺酶分解破坏而产生耐药性），且易引起过敏反应。为解决其上述问题，通过半合成修饰改造，研制出一些抗菌谱广、耐酸、耐酶或过敏反应发生率低的新型半合成青霉素。&&& 天然类青霉素主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致感染，但对产汗内酞胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及表皮葡萄球菌所致感染无效。大剂量或脑膜有炎症时可透过血脑屏障。耐酶青霉素对产卜内酞胺酶的葡萄球菌有抗菌活性，但对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌活性则不及青霉素。难透过血脑屏障。&&& 氨基类广谱青霉素对革兰阳性球菌和杆菌的抗菌活性与青霉素相当，但对粪肠球菌的抗菌活性较青霉素强，对革兰阴性菌中的脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、布氏杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌也有抗菌活性。易透过血脑屏障。&&&&梭基类广谱青霉素对氨基类广谱青霉素无效的革兰阴性杆菌、产肠内酞胺酶肠杆菌、铜绿假单胞菌有抗菌活性，但对克雷伯菌属和肠球菌无效，对革兰阳性菌的抗菌活性显著低于青霉素。可透过血脑屏障。脉基类广谱青霉素对肠杆菌和厌氧菌抗菌活性强，对链球菌和肠球菌的抗菌活性强于拨基类广谱青霉素，对克雷伯菌和铜绿假单胞菌也有抑制作用。现简要介绍近年来投人临床应用的青霉素类抗生素的几个常用的新品种。
阿莫西林人明叩对dllin &&&& 本品对细菌细胞壁的穿透力强，主要抑制菌体豁肤水解酶中的糖普酶，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解。氨节西林则主要干扰细菌中隔细胞壁的合成，使细菌形成丝状体。故本品的杀菌作用明显优于后者。本品的耐酸性较氨节西林强，口服吸收性能好，食物对其吸收无影响。口服后约75 % ? 90 写由胃肠道迅速吸收，口服0 . 59 于1 小时后血药浓度即达峰值（约1 如砂ml ）。肌内注射等量本品的血药峰浓度、达峰时间及体内分布与口服基本相同。静注本品1 . 5 小时后脑脊液中浓度可达血药浓度8 ％一93 ％。本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1 / 4 一1 / 3 , 乳汁中、汗液和泪液中含有微量。本品体内分布广泛，分布容积约0 . 4lL / kg 。蛋白结合率为17 纬一20 ％。半衰期为1 一1 . 3 小时。服药6 小时后约60 % ? 70 ％以原形经肾小球滤过和肾小管分泌自尿中排出，约20 ％以青霉唾哇酸自尿中排出。部分药物经胆汁排泄。本品在尿中浓度很高，口服25omg 后尿浓度达0 , 3 一1 . 3rng / ml ，故对敏感菌所致急性下（包括淋病）单次口服39 即可获满意疗效。丙磺舒可延缓本品的肾排泄，血液透析可消除本品，但腹膜透析无清除本品的作用。&&& 本品为氨基类广谱青霉素，其抗菌谱与氨节西林基本相同，但其杀菌作用较后者迅速而强烈。其对某些链球菌和沙门菌属的作用较氨节西林强2 倍。对溶血链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、白喉杆菌等高度敏感，对流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、沙门菌、肠球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、梭状芽胞杆菌等中度敏感或轻度敏感，志贺菌属多数对本品耐药。对肺炎克雷伯菌、变形杆菌、产气杆菌、铜绿假单胞菌及耐酶的金黄色葡萄球菌无效。对痢疾杆菌的作用弱于氨节西林。细菌对本品与氨节西林之间有完全交叉耐药性。由本品与汗内酞胺酶抑制剂一克拉维酸（棒酸）或舒巴坦按一定比例配制的复方制剂，对产酶耐药金黄色葡萄球菌与某些产酶阴性杆菌也有效。本品主要用于治疗敏感菌所致的各种感染：呼吸道感染（肺炎、支气管炎、感冒后继发感染等），消化道感染（急性胃肠炎、胆道感染、幽门螺杆菌所致胃和十二指肠溃疡等），泌尿道感染（淋病、、肾盂肾炎、膀胧炎等）以及中耳炎、蜂窝组织炎、白喉、百日咳、败血症、心内膜炎及钩端螺旋体病等。大量临床资料报道，应用本品治疗上述疾病的有效率达90 ％以上。用其治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效，其治疗伤寒的临床、细菌学及体温反应均优于氯霉素。本品抗菌谱广、抗菌作用强、临床应用广泛，其口服制剂不受胃酸和食物影响，吸收良好、毒副作用少而小、作用迅速、疗效显著、服用方便。是目前世界上产销量均占首位的半合成青霉素类抗生素。本品在美国连续两年被评为最佳口服药物。［注意事项】（1 ）对青霉素有过敏史及过敏体质者应慎用。如有过敏反应，立即停药。( 2 ）不同厂家生产的本品口服剂的纯度不同，凡未批准（见药品说明书）免作皮试的，应用时须作青霉素皮肤过敏试验。( 3 ）应用本品注射剂前必须作青霉素或本品（配制300 拌g / ml 皮试液，皮内注射0 . 05 ? 0 . lml , 20 分钟后观察结果）皮肤过敏试验，皮试阳性反应者禁用。( 4 ）个别患者服药后可引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻或转氨酶升高等胃肠道反应，减量或停药后可自行消失。( 5 ）偶见有嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、药物热、哮喘、念珠菌或耐药菌引起二重感染的报道。( 6 ）传染性单核细胞增多症患者禁用。
映布西林Furbucillin 本品对PBP - 1 、PBPZ 和PBP - 3 的亲和力比呱拉西林、阿洛西林（苯咪哇西林）等其他酞脉类青霉素强，对PBRZ 、PBP3 的亲和力还明显超过头抱呱酮。由于其对PBPs 有很强的多位点结合作用和穿透细菌细胞膜作用，故不仅抗菌谱广且杀菌作用也较其他青霉素强。本品不耐酸，口服吸收差，须注射给药。静脉注射lg ，血药峰浓度即刻达178 . 3 拌g / ml ，曲线下面积（AUC ）为87 . 93rng / ( L ? h ) ，表观分布容积（叭）为17 . 69L / kg 。血浆蛋白结合率为85 ％。本品静脉注射后在体内过程符合二室开发模型，分布半衰期（tl / 2 。）为0 . 27 小时，消除半衰期（tl 邵）为0 . 75 小时。其在体内分布广泛，尤其是胆汁和尿中含量较高，本品的血峰浓度高于狡苇西林，为其抑制铜绿假单胞菌Ml 偏。的10 倍以上。且维持有效抗菌浓度的时间长达6 ? 8 小时。本品为脉基广谱杀菌类抗生素，对革兰阳性菌及阴性菌均有较强抗菌活性。对流感嗜血杆菌、产碱杆菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌及克雷伯菌属部分菌株抗菌作用尤强，特别是对铜绿假单胞菌其最小抑菌浓度（MIC ) 为1 . 6 一3 . 1 拌g / nil ，较梭节西林强8 ? 16 倍，对高度耐竣节西林的铜绿假单胞菌作用比梭节西林强100 倍以上。青霉素类药物对铜绿假单胞菌的作用强度依次为映布西林＞阿洛西林（苯咪哇青霉素）＞呱拉西林（氧呢嗦青霉素）＞梭节西林。但本品对变形杆菌和产酶金黄色葡萄球菌作用较差。本品主要用于治疗由铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒杆菌、大肠埃希菌、产碱杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟球菌等敏感菌所致败血症、脑膜炎、呼吸道感染、泌尿道感染、烧伤感染、肝胆及腹腔脏器感染和其他严重混合感染等。本品是一新型半合成酞脉类青霉素，其抗菌谱广、抗菌作用强，是目前抗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌作用最强的青霉素类药物，也是目前国内外认为最有临床价值的青霉素。【 注意事项】 （1 ）本品与其他青霉素有交叉过敏反应。用药前应作青霉素皮试。( 2 ）局部刺激性大，且溶解度小，故不宜肌注；静注液浓度大（超过2 % ) 或滴注速度快可引起局部疼痛或静脉炎。( 3 ）少数患者可出现药疹、药热及恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、上腹部不适等胃肠道反应。还可出现口腔、面部和四肢皮肤麻木感，严重时有肌颤等。( 4 ）个别患者可出现一过性血清丙氨酸氨基转移酶（ALT ）升高。( 5 ）偶见有发生胸闷、气急等即刻反应，甚至血压下降，出现此类反应要立即停药。
阿洛西林月d 倪“lin 本品口服不吸收，须注射给药。肌内注射生物利用度低，仅38 % ，故应以静脉注射给药。本品的药动学特性与峡布西林非常相似，静脉注射19 ，血药峰浓度可迅速达173 . 3 拌g ／回，曲线下面积为89 . 7mg / ( L ? h ) ，表观分布容积为15 . 47L ／掩，消除半衰期为0 . 89 小时，肾清除率为7 . IL / h ，尿中排出量为59 . 4 ％。随着剂量的增加，其清除率下降，半衰期逐渐延长，原因可能是剂量加大时肾小管主动排泌作用出现饱和现象。本品与吠布西林同属脉基新型半合成青霉素，抗菌谱广、杀菌作用强。对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌的抗菌作用较呱拉西林（氧呱嗓青霉素）和淡节西林强，较吠布西林稍弱。主要用于治疗以铜绿假单胞菌、大肠埃希菌为主的革兰阴性杆菌所致的各种感染。对革兰阳性菌，尤其是粪链球菌感染亦有较好疗效。对假单胞菌感染的总有效率为89 ％。( l ）败血症：本品对多种细菌，包括假单胞菌、变形杆菌、链球菌及葡萄球菌引起的败血症均有较好疗效。( 2 ）呼吸道及肺部感染：假单胞菌肺部感染通常很难治疗，而本品对此感染的治愈率可达60 ％以上。用本品每天300mg ／比与妥布霉素每天10mg / kg 联用或单用阿洛西林每天600mg ／掩治疗慢性铜绿假单胞菌感染所致囊性纤维化肺炎也获较好疗效。( 3 ）细菌性心内膜炎：铜绿假单胞菌所致心内膜炎较难治愈。国外有人用本品与阿米卡星联用进行治疗，发现可减少心内膜炎的病死率和避免出血性肺栓塞。( 4 ）骨、关节感染：本品可用于治疗假单胞菌属性骨髓炎及脓毒血症性关节炎。国外报道，静滴本品29 ( 15 分钟滴完）后45 、90 、105 分钟时的骨中药浓度分别为3 5 . 40 、20 . 88 和13 . 97 拼g / ml ；骨质疏松者分别为56 . 77 、23 . 94 和16 . 46 昭／ml ，骨中的药物浓度足以抑制或杀灭大多数致骨感染的细菌。? ( 5 ）其他：本品对假单胞菌属引起的尿路感染，治愈率可达90 % ，但复发率较高。对于有者治愈率低；用于治疗假单胞菌属、革兰阳性及阴性需氧菌引起的皮肤感染、褥疮溃疡等，有效率可达90 ％以上；对腹腔及妇科感染包括厌氧菌在内的混合感染疗效亦较好。［注意事项】 （1 ）本品与其他青霉素有交叉过敏反应。用药前应作青霉素皮试。( 2 ）少数患者有皮疹、药物热等过敏样反应和恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。( 3 ）偶见有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多和白细胞减少者。还偶有低血钾和心律失常的报道。( 4 ）本品粉针剂每克含钠量为2 . 1&~ l ，静注速度过快时应注意。
美西林Meci 】 lin 田．本品口服不吸收，必须注射给药。健康志愿者一次静脉或肌内注射本品Zoorng ，其血药峰浓度分别为12 四／d 与6 滩／ml ；给药后达最高血药浓度时间（忿～）分别为0 . 08 小时与0 . 44 小时；曲线下面积（A 〔 JC ）分别为9 . 9 与nmg / ( L ? h ) ；半衰期分别为52 一55 分钟与1 . 2 小时。每4 小时静滴本品IOrng ／比，血药峰浓度为32 一70 拌g / nil ，平均稳态血药浓度最高为47 一55 拜g / ml 、最低为1 . 2 一2 . 0 拌g / ml 。本品约70 ％经肾清除，尿中活性药物浓度在30 分钟内可达1000 拼g / ml ，且在许多组织器官及胆汁中都有活性药物存在，但本品穿透血脑屏障的能力弱。本品是一种新型半合成的窄谱抗阴性杆菌青霉素。只作用于肠道阴性杆菌，对大肠埃希菌的作用较氨节西林强10 倍左右，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、肺炎克雷伯菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。但对变形杆菌、假单胞菌、粪链球菌及其他革兰阳性菌均无效。由于本品仅作用于细胞靶蛋白PB 砰2 ，故单独应用杀菌作用不强，若与其他作用于PBPlb 或PBP - 3 的仔内酞胺类抗生素联用，治疗阴性杆菌感染，可明显提高杀菌作用。临床主要用于敏感菌所致感染：( 1 ）尿路感染：由于本品在尿液中的浓度甚高，故对治疗各种敏感菌所致急、慢性尿路感染均效佳。( 2 ）伤寒：本品治疗伤寒虽有效（痊愈率为73 % ) ，但退热时间较长，治疗后平均7 . 3 天士3 天（3 一14 天）退至正常。故本品不是治疗伤寒的首选药，主要用于经氯霉素、氨节西林及复方磺胺甲嗯哇（复方新诺明）治疗无效的患者。此外，耐氨节西林、庆大霉素及复方磺胺甲嗯哇的鼠伤寒杆菌对本品敏感，故对耐药鼠伤寒杆菌所致感染，尤其感染流行时可选用本品。( 3 ）其他：本品与其他汗内酞胺抗生素联用治疗阴性杆菌所致败血症、脑膜炎、心内膜炎、骨髓炎、下呼吸道感染、腹腔感染及皮肤感染的疗效同氨基糖昔类抗生素与仔内酞胺类抗生素联用的疗效相近。但本品没有氨基糖昔类抗生素的严重肾、耳毒性，因此，可代替氨基糖昔类抗生素。治疗上述敏感菌所致感染，尤其对伴有肾、耳功能损害的感染患者是很有价值的。【药物相互作用1 单用本品治疗严重感染效差。由于本品仅作用于PBPesZ ，故与其他份内酞胺类抗生素联用常可获得协同作用，如本品与氨节西林、梭节西林、阿洛西林或头袍菌素类联用时，对40 %&~ 100 ％大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌显示协同作用。体外实验表明，本品与氨节西林联用，对大肠埃希菌、克雷伯菌属及沙雷菌属的M 瑕。为两者单用时的1 / 45 一1 / 4 ；本品与呱拉西林（氧呱嗦青霉素）、阿洛西林分别按1 , 1 比率联用，对上述3 种主要革兰阴性菌M 瑕。为各药单用时的1 / 20 ? 1 / 4 。本品与头抱哩林、头抱孟多等联用也有明显的协同作用。［注意事项】 （1 ）用药前应作青霉素皮试。对青霉素及头抱菌素过敏者禁用。对有其他药物过敏史者慎用。( 2 ）个别患者可出现皮疹、恶心、腹泻、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多、白细胞减少、血清转氨酶及碱性磷酸酶升高，故应用剂量过大或时间过长，要注意肝功能及血常规检查。
美洛西林MeZ 】 侧llin 成人静脉注射本品19 、29 后15 分钟平均血药浓度分别为53 . 4 脾／ml 、152 滩／ml , l 小时后分别为12 . 8 拼g / ml 、47 ? 8 拌g / ml , 6 小时后已无法测到。消除半衰期分别为39 分钟、45 分钟。成人静脉滴注（3o 分钟）3g , 1 小时和4 小时的血药浓度分别为57 四／ml 、4 . 4 咚／ml ，消除半衰期为40 分钟。本品在
体内主要分布于血清、腹膜液、胸膜液、创口分泌液、支气管和骨中。在胆汁中浓度极高，静脉滴注（1 小时内）29 ，最高可达248 一1070 拌g / ml , 6 小时后仍维持63 . 5 ? 300 拌g / ml ，胆汁排泄率为1 . 65 ％一7 % （与肝功能有关）。脑膜有炎症时可渗人脑脊液中，在小儿脑膜炎病例中，脑脊液中药物浓度最高可达23 拌g / ml 。妊娠妇女静脉滴注1 一29 , 1 一2 小时后27 ％一34 ％转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10 拌g / ml 。本品的蛋白结合率为42 % ，主要由肾排泄（尿排泄率为50 ％一55 % ) ，其中代谢物＜10 ％。血液透析可迅速清除大部分药物，腹腔透析也可除去部分药物。本品为酞脉类广谱青霉素，抗菌谱与呢拉西林近似，对大多数革兰阴性杆菌和对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有较强抗菌活性，对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎克雷伯菌、构椽酸杆菌、沙雷菌属及不动杆菌属等的抗菌活性强于梭苇西林、氨节西林；对铜绿假单胞菌、粪链球菌和叫噪阳性变形杆菌的抗菌活性强于狡节西林和磺节西林；对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌也有较强抗菌活性。但本品对细菌产生的仔内酞胺酶不稳定，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）无效，铜绿假单胞菌对本品的耐药率上升较快。本品主要用于上述敏感菌所致的呼吸道、尿道、腹腔、胆道、皮肤、骨、眼、耳、鼻及脑部感染和败血症，具有抗菌谱广、抗菌作用强、作用迅速、毒性小、耐受性好等特点。由于铜绿假单胞菌对本品的耐药率较高，需与氨基糖昔类抗生素联用。对青霉素耐药的革兰阳性球菌感染应选用本品与任内酞胺酶抑制剂一舒巴坦的复方制剂。【 药物相互作用】 本品可增强华法林的抗凝血作用，联用时应注意血药浓度监测。本品与氨基糖昔类抗生素联用，尤其用于治疗铜绿假单胞菌感染，有显著协同作用，但不宜混合静滴。本品可被氧化剂、还原剂和经基化合物灭活，与重金属，尤其铜、锌和汞有配伍禁忌。本品与舒巴坦按4 , 1 的比例组成的复方制剂，可增强对多种产酶耐药的菌株，如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抗菌作用，对不动杆菌属、铜绿假单胞菌、粪产碱杆菌、猫质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、拘椽酸杆菌，克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属等也有明显协同作用。【 不良反应】 本品偶见有轻度食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，一般均可耐受，重者停药后上述症状可迅速减轻或消失。个别患者可出现血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。大剂量注射可出现高钠血症。［注意事项】 （l ）对其他青霉素类抗生素过敏者禁用。( 2 ）用药前须作青霉素皮肤过敏试验，阳性者禁用。( 3 ）有哮喘、枯草热、尊麻疹等过敏性病史者慎用。( 4 ）应用大剂量时需定期检测血清钠。( 5 ）老人及肾功能不良者应调整剂量。( 6 ）本品可透过胎盘进人胎儿血液循环，并有少量随乳汁排泄，故孕妇、哺乳期妇女慎用。藏头抱菌素类抗生素的分类及临床应用如何？头抱菌素类（cephalosporins ）抗生素是以冠头抱菌（。印halosporium acrernonium ）培养得到的天然头抱菌素C ( cephalosporinC ）为原料，在7 一氨基头抱烷酸（7&- no 叩halosporanio acid , 7 一ACA ）上接不同侧链而制成的半合成抗生素。其结构中有与青霉素类相似的汗内酞胺环和含“S ' ’的杂环，故统称为汁内酞胺类抗生素。头抱菌素类抗生素作用机制与青霉素类相同，均为繁殖期杀菌剂。头抱菌素除有青霉素的特点外，还具有耐酸、耐酶、高效、广谱和过敏反应较少的优点。自20 世纪60 年代用于临床后，尤其是近年来发展极为迅速，应用极为广泛。按其应用年代的先后和作用特点的不同可分为四代。第一代头抱菌素，国内目前投人临床应用的主要有头抱氨节、头抱轻氨节、头抱拉吮等耐酸口服剂及头抱哇林、头抱拉吮、头抱硫眯注射剂。其特点为：① 对革兰阳性菌包括对青霉素耐药的产酶金黄色葡萄球菌的抗菌作用优于第二代与第三代头抱菌素。但对耐甲氧西林葡萄球菌（MRS ）、耐青霉素肺炎链球菌无效。对革兰阴性杆菌作用差。② 对金黄色葡萄球菌产生的压内酞胺酶稳定性大于第二代与第三代头抱菌素。③ 对阴性杆菌产生的卜内酞胺酶稳定性较第二代与第三代头抱菌素差。④ 对铜绿假单胞菌、变形杆菌、产气杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌、肠球菌及厌氧菌无效，但头抱硫眯对粪链球菌、肠球菌有较强的抗菌活性。⑤ 不易透过血脑屏障，不适用脑部及肠道感染。第一代头抱菌素一般不作革兰阴性菌感染的经验用药。第二代头抱菌素主要有头抱孟多、头抱克洛、头抱峡辛、头抱替安和头抱丙烯等。其特点为：① 对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代相近或略差。② 对多数革兰阴性菌作用较强。但对革兰阴性杆菌的作用不及第三代和第四代头抱菌素。③ 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌及粪链球菌无效。④ 头抱峡辛对汗内酞胺酶高度稳定且可渗人炎性脑脊液中，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌抗菌活性强，是第二代头抱菌素的代表药物，临床应用广泛。第三代头抱菌素主要有头抱他吮、头抱噬厉、头抱曲松（头抱三嗦）、头抱呱酮、头抱泊厉、头抱克肘及头抱甲肪等。其特点为：① 对革兰阳性菌的骂口
抗菌活性不及第一、二代头抱菌素。但头抱唾肪和头抱曲松对耐青霉素肺炎链球菌有良好抗菌活性。② 对革兰阴性杆菌，尤其是肠杆菌科细菌的抗菌作用较第二代强。头抱他吮、头抱呢酮对铜绿假单胞菌也有较强活性。对厌氧菌属亦有较强抗菌作用。③ 对革兰阴性菌产生的价内酞胺酶高度稳定且可穿透革兰阴性菌细胞外膜，对第一、二代头抱菌素耐药的革兰阴性菌亦有效，但头抱呱酮除外。④ 对粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌无效。⑤ 头抱他吮、头抱唾厉和头抱曲松可渗人炎性脑脊液中。此外头抱呢酮、头抱他吮、头抱曲松可经胆道排泄，适用胆道感染。⑥ 头抱泊厉和头抱克肪等所有口服第三代头抱菌素对肠球菌、铜绿假单胞菌及不动杆菌均无抗菌活性。头抱地尼是近年来研制的新的第三代口服头抱菌素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强抗菌活性。本品对汗内酞胺酶具有高度稳定性，对葡萄球菌属作用尤强，但对耐甲氧西林的葡萄球菌株无效。目前，国内外已投人临床使用的第四代头抱菌素主要有头抱毗厉( cefep 而e ）、头抱匹罗（。efpirome ）、头抱匹胺（。efpiramide ）和头抱唾利（cefos - elis ）。其优点是对绝大多数的革兰阳性菌及革兰阴性菌均有很强的杀菌作用（呱C 为0 . 004 拌g / mD ，包括产价内酞胺酶耐药菌株及铜绿假单胞菌（MIC 为2 . 3 拜g / mD ，其机制可能是对革兰阴性菌细胞外膜的穿透性强和耐药菌所产的牙内酞胺酶对此类药的亲和力较低的缘故。第四代头抱菌素对革兰阳性菌和革兰阴性菌的抗菌作用均优于第三代头抱菌素。临床用于治疗脑膜炎（血脑屏障穿透力达20 . 2 % ，较其他药高2 一6 倍）、呼吸道感染、阑尾炎、胆囊炎及其他全身严重感染均显示其有极大优势。但对产超广谱仔内酞胺酶（E 印Ls ）细菌和厌氧菌效差。应用头抱菌素类抗生素要注意，严格掌握抗生素使用指征和细菌耐药性监测。随着此类抗生素的广泛应用，对其耐药的菌株和耐药率亦不断增加和升高。据国内文献1998 年报道，头抱峡辛、头抱他吮、头抱曲松、头抱唾肘、头抱呱酮对铜绿假单胞菌的耐药率分别为75 ％、29 . 3 ％、35 ％、40 . 9 ％、21 . 7 % ，对大肠埃希菌的耐药率分别为23 . 1 ％、9 . 3 ％、26 肠、22 ％、5 . 9 % ，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）的耐药率分别为57 ％、84 ％、68 ％、56 ％、48 % ，对肠球菌属的耐药率分别为59 ％、90 ％、59 ％、85 ％、34 ％。二现简要介绍近年来投人临床应用的头抱菌素类抗生素的几个常用的新办种。
抱硫眯〔 短伪thianll 山ne 头抱硫眯是我国1974 年研制成功的半合成第一代头抱菌素，1976 一77 年经国内多家大医院的临床试用，证明是一个抗菌谱广、抗菌作用强、效好、毒性低的抗菌药物。但因本品化学结构特殊、产品稳定性差、生产C 琴工艺复杂及其他种种原因未能及时转化为商品，以至于被打人“冷宫”20 年。近年来由于各种抗菌药物的不规范滥用，导致耐药菌日趋增多，尤其是耐药肠球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染已成为临床治疗中的棘手问题。由于本品对上述病原菌的抗菌作用显著优于第二、三代头抱菌素和部分氟唆诺酮类药物，因而头抱硫眯这个被冷落了20 多年的老药又重新焕发青春而受到人们青睐。本品口服不吸收。静滴0 . 59 或19 后分别即刻达血药峰浓度38 . 82 滩／ml 或68 . 93 拌g ／司，但迅速下降。肌注0 . 59 或19 后，。．5 ? 1 小时分别达血药峰浓度26 拌g / nil 或35 . 12 昭／ml 。肌注本品同时服用丙磺舒0 . 59 ，血药浓度升高不明显，而同服丙磺舒19 血药浓度则显著升高。静滴和肌注的半衰期分别为0 . 5 小时和1 . 2 小时，肾功能不良者半衰期可延长，严重肾衰或尿毒症患者半衰期可延长10 倍。蛋白结合率为23 % ，绝对生物利用度为90 . 3 % （提示肌注给药吸收良好）。本品在体内分布广泛，以胆汁中最高，其他依次为肝、肾、脾、肺、胃、皮肤、心、骨、肾上腺和肌肉，脑脊液中浓度最低，但脑膜有炎症时，可透过血脑屏障进人脑脊液中。注射12 小时内尿中可排泄90 % ，其中80 ％在6 小时内排出。本品为广谱杀菌类抗生素，对引起感染的绝大多数革兰阳性菌和部分革兰阴性菌均有抗菌作用。尤其对肠球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌属等革兰阳性球菌抗菌活性较强。据体外测定，本品对肺炎链球菌的MIQ 。为0 . 25 滩／nil ，对化脓性链球菌的M 瑕。为0 . 5 四／ml ，优于头抱哇林、头抱吠辛、头抱曲松和头抱他吮；对肠球菌的M 瑕。为2 . 0 哆／ml ，稍差于万古霉素（M 瑕。为1 . 0 " g / mD ，但显著优于其他所有头抱菌素（约强30 ? 60 倍）；对金黄色葡萄球菌的M 呱。为0 . 5 滩／ml ，对表皮葡萄球菌的M 瑕。为8 拌g ／耐，较头抱哇林、头抱吠辛、头抱曲松和苯哇西林强10 一15 倍；对耐苯哇西林葡萄球菌（MRS ）的M 】 Q 。为32 拌g / ml ，敏感率虽不高，但明显优于头抱哇林、头抱映辛、头抱曲松（尸＜0 . 01 ) ；对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA ）的M 瑕。为32 拌g / ml ，对耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MR 驭）的MIQ 。为64 拌g / ml ，虽不及万古霉素和替考拉宁，但临床对严重肝肾功能不良、不能耐受万古霉素治疗的MRSA 患者应用本品治疗也可获满意疗效。本品主要用于治疗敏感菌，尤其是金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌和MRSA 所致呼吸道、尿道、胆道、血液病、烧伤、骨、皮肤和软组织及外科手术后感染，对化脓性脑膜炎、细菌性心内膜炎也有较好疗效。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强、血药浓度高、组织分布广、临床疗效好、副作用小，对MRSA 也有一定抗菌作用等特点。l 注意事项】 （1 ）偶见有非蛋白氮或丙氨酸氨基转移酶升高及过敏反应（哮喘、尊麻疹等）。 ( 2 ）对其他头抱菌素类抗生素过敏者禁用。( 3 ）怀孕早期妇女应慎用。
头抱氮节Cefalexin &&& 本品对酸稳定，口服吸收良好，空腹给药吸收率可达90 ％。空腹口服5 00mg , 1 小时后血药浓度达峰值，平均为18 滩／ml 。胃内容物不影响其吸收量，但使达血药峰值时间略延迟。每6 小时口服本品soomg ，痰液中的平均药浓度为0 . 32 产g / ml ，脓液及骨髓炎漏管内的药浓度与血药浓度基本相符，关节腔渗出液中的药浓度约为血药浓度的一半，胆汁中的药浓度为血药浓度的1 一4 倍。哺乳期妇女口服soomg 后的乳汁药浓度为5 拌g / ml 。本品不易透过血脑屏障。其在体内的分布容积为0 . 26L ／掩，蛋白结合率为10 ％一15 % ，肾功能正常者的半衰期为0 . 6 ? 1 小时、中度肾衰患者的半衰期为2 一6 小时，新生儿半衰期为6 . 3 小时。本品在体内不代谢，90 ％以上以原形自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24 小时尿中排出量为给药量的80 ％。口服500mg 后尿中峰浓度可达2200 拜g / ml 。约5 ％的药物由胆汁排出。本品可被血液透析或腹膜透析清除。&&& 除肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）外，本品对常见的革兰阳性球菌均敏感，如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌的M 呱。均低于8 拌g / ml 。对耐青霉素的菌株亦敏感。对肠道杆菌，如大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯菌，本品的MICS 。大于头抱唾吩和头抱噢林，但其临床疗效并不因此降低，尤其是治疗尿路感染时。淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、草绿色链球菌及卡他杆菌也均敏感。本品对汁内酞胺酶的抗性较其他第一代头抱菌素强，尤其对金黄色葡萄球菌所产生的汗内酞胺酶稳定，其抗酶水平类似第二代头抱菌素。流感嗜血杆菌对本品敏感性差，不动杆菌、铜绿假单胞菌及脆弱类杆菌对本品耐药。&&&&本品主要用于治疗敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染及软组织感染。其对急性扁桃腺炎、咽峡炎、中耳炎和鼻窦炎的有效率为93 % ；对肺炎、肺脓肿、支气管扩张、支气管炎的有效率为88 . 9 ％。由于本品在尿液和脓液中浓度高，故用其治疗尿路感染和皮肤软组织感染效佳。据大量临床资料统计，应用本品（每次口服soomg ，每天2 次，2 一3 周为一疗程）治疗由大肠埃希菌、奇异变形杆菌及克雷伯菌所致尿路感染，临床治愈率达98 % ，但对普通变形杆菌、假单胞菌属及沙雷菌属所致尿路感染无效。应用本品治疗由葡萄球菌或链球菌所致皮肤和软组织感染，其治愈率多年来一直保持在90 % 以上。随着青霉素类药物的广泛应用，对其敏感的菌株日趋减少，疗效持续降低。本品对替代青霉素具有重要意义。但随着其不合理应用，致病菌对其戮笋
敏感性亦见降低，故本品的应用要限于对青霉素过敏或耐药的患者。此外，本品为口服制剂，不宜用于全身严重的细菌感染。［注意事项】 （l ）对青霉素类抗生素过敏及过敏体质者应慎用，对头抱菌素类抗生素过敏者禁用。( 2 ）本品可引起腹泻（发生率1 . 3 % ）、恶心、呕吐和胃部不适等消化道反应。严重时应停药。( 3 ）个别患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。( 4 ）极少数患者可见血清转氨酶、碱性磷酸酶升高。偶见有粒细胞减少的报告。( 5 ）本品有一定肾毒性，肾衰患者若按正常人剂量给药，可在体内造成蓄积，引起肾炎、肾衰加重、急性出血性结肠炎和溃疡性结肠炎等。
头抱经氮节〔 短hd 佣‘l 本品耐酸、口服吸收良好。其生物利用度较头抱氨节、头抱拉定高75 % ，为头抱克洛的2 倍。其吸收率和吸收速度均不受食物的影响。口服0 . 5 或19 后，70 分钟达血药峰浓度为16 或28 拌g / ml ，半衰期为1 . 2 一1 . 5 小时。蛋白结合率为20 ％。90 ％以上的药物以原形经肾小球滤过随尿排出，一次口服0 . 59 ，尿药峰浓度可达1800 拌即ml ，有效浓度可维持20 小时。本品在体内分布广泛，成人口服19 后2 一5 小时，各组织与体液的药物浓度为：肝组织13 ? 5 拌g / ml 、肺组织7 ? 4 拌g / ml 、前列腺12 ? 2 产g / nil 、扁桃腺l ? 8 ? 4 . 2 拌g / ml 、骨4 . 2 拌g / ml 、肌肉3 拌g ／耐、痰液1 . 3 拜g / ml 、胸液11 ? 4 拌g / ml 、胆汁o , 62 滩／nil 。本品不易透过血脑屏障，故脑脊液中浓度很低。本品可被血液透析清除。本品的抗菌谱与抗菌活性与头抱氨节相仿。但对A 、B 组溶血性链球菌和草绿色链球菌的抗菌作用较头抱氨节强3 一4 倍。对沙门菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、葡萄球菌（包括产酶和不产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌，MIC 分别为1 一32 、1 一16 拌g / nil ）、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌的杀菌作用均较头抱氨节强。本品对革兰阳性菌的有效率为94 % ，对阴性菌的有效率为83 % ，对铜绿假单胞菌及伤寒杆菌无效，肠球菌属、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（M 眼SA ）、肠杆菌属、沙雷菌属、脆弱拟杆菌、叫噪阳性变形杆菌对本品耐药。本品主要用于治疗由敏感菌所致的各种轻、中度感染。( 1 ）呼吸道感染：适用于肺炎、支气管炎、支气管肺炎、脓胸、肺脓肿等，总有效率达88 . 2 ％。尤其对金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染疗效更佳。但对某些重症的肺部化脓性感染者，需适当延长疗程。( 2 ）尿路感染：临床对照治疗发现，治疗尿路感染，应用本品每天19 与马魏
头泡氨节每天29 的疗效相仿，治愈率均在90 ％以上。但对急性或慢性肾孟肾炎的疗效较差。对有并发症的复杂尿路感染则应用大剂量（每次29 ，每天2 次）。( 3 ）耳鼻喉科感染：本品治疗轻、中度耳鼻喉科感染性疾病（乳突炎、中耳炎、扁桃腺炎和鼻窦炎）有效率达90 ％以上，尤其对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌所致小儿急性中耳炎疗效较好。( 4 ）其他：本品对各种软组织感染和骨关节感染亦有较好疗效，前者的治愈率达96 ％以上。后者的疗效可达70 ％一90 ％以上，但疗程需延长。本品抗汗内酞胺酶的性能较其他头抱菌素强，具有抗菌谱广、口服吸收好，有效血药浓度维持时间长和不良反应轻微等优点。【 注意事项】 （l ）对青霉素类抗生素过敏及过敏体质者慎用，对头抱菌素类抗生素过敏者禁用。( 2 ）少数患者用药后可引起皮肤痰痒和皮疹，严重者应停药。( 3 ）个别患者可有恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻等消化道反应。( 4 ）偶见嗜酸性粒细胞和血清氨基转氨酶升高及二重感染。( 5 ）肾功能不全者，半衰期可显著延长。应根据血药浓度监测和肌配清除率调整剂量和给药间隔时间。肌醉清除率超过50ml / min 可用常规剂量。( 6 ）有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎及肾功能不良者慎用。
头抱克洛afaclor 本品空腹口服。．59 后，0 . 5 一1 小时可达血药峰浓度12 . 4 滩／ml 。饭后口服0 . 59 后的血药峰浓度仅6 . 3 滩／耐，且达血药峰浓度的时间延长45 一60 分钟。约60 ％一85 ％的药物在8 小时内以原形经肾由尿中排出，大部分在2 小时内排出。一次口服本品0 . 259 ，尿中药峰浓度可达600 拌g ／而。蛋白结合率为25 ％。本品在体内主要分布于血液、内脏器官及皮肤组织中，脑组织中浓度低。其半衰期为0 . 6 一0 . 9 小时，肾功能不全者的半衰期会稍延长。肾功能完全衰竭患者的半衰期为2 . 3 一2 . 8 小时。血液透析可使半衰期缩短25 % ? 30 ％。本品的抗菌作用较头抱经氨节强。其对葡萄球菌（包括产酶菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、淋病奈瑟球菌（包括产酶菌株）及棒状杆菌属等均有较强抗菌作用。但对假单胞菌属（铜绿假单胞菌等）、大多数肠球菌（粪链球菌等）、肠道杆菌、叫噪阳性变形杆菌和沙雷菌属不敏感。本品主要用于上述敏感菌引起的呼吸道感染（肺炎、支气管炎、咽喉炎及扁桃腺炎）、猩红热、乳腺炎、淋巴结炎、中耳炎、皮肤组织感染、胆道感染黔廷
黔渝雨嘛落及尿道感染（膀胧炎、’肾盂肾炎，尤其淋病性尿道炎治愈率达100 % ，多在用药后3 一5 天症状消失，7 天后尿菌全部转阴）。本品对单纯性急症感染疗效优于慢性或复杂感染，如治疗（为慢性感染）多数显效，痊愈病例较少。故用其治疗慢性感染疾病剂量宜大，疗程应适当延长。本品是近20 多年来新开发的一个引起国际医药界高度注意的头抱菌素类药物。本品于1976 年由美国开发，1982 年在美国批准上市以来，一直保持世界十大畅销药物的地位，为世界第一畅销抗生素。国内于1993 年开发研制成功，1994 年批准上市。大量临床应用资料表明，本品具有抗菌谱广、抗菌作用强、口服吸收好、体内分布广、不良反应小等优点，是治疗细菌感染的较好抗生素。【 注意事项】 （l ）饭后服用，血药峰浓度仅为空腹用药的50 ％一75 % , 故宜空腹给药。( 2 ）本品为广谱杀菌抗生素，长期大量应用可致菌群失调或继发性感染（假膜性结肠炎）。( 3 ）对一般肾功能不良者，可不减量。对肾功能完全衰竭者应进行血药浓度监测，调整剂量。( 4 ）对青霉素过敏者应慎用，对其他头抱菌素过敏者应禁用。( 5 ）个别患者可引起腹泻、恶心、呕吐等消化道反应和皮肤痛痒、尊麻疹等皮肤反应。偶见有血清病样反应（多形红斑或关节痛及发热等）。
头抱拉定Qf ' . dine 本品空腹口服0 . 59 后，于1 小时内达血药峰浓度n&- 18 哆／ml ，半衰期为1 小时。肌注19 后，1 小时达血药峰浓度巧．1 滩／ml 。肌注吸收虽较口服差，但持续时间长。静注1g 后，5 、15 、30 分钟的血药浓度分别为86 、50 、26 拌g / ml 。若以每小时soomg 的速率持续静脉滴注，70 掩体重的人可保持大约21 . 4 拌g / ml 的血药浓度，远远超过其最低抑菌浓度。各种给药途径的生物利用度基本相同。本品的血浆蛋白结合率平均不到10 % ，因此，其游离型的药物浓度较高，且能广泛分布到全身各组织中（包括心、肾、肺、肝、前列腺、胆囊、骨骼，且能透过血脑屏障和胎盘屏障）和体液中（关节液、眼房水及眼玻璃体液和脑脊液中）。90 ％的药物在6 小时内以原形由尿中排出，肌注0 . 59 后，尿药浓度可达880 拌g / ml 。本品可被血液透析和腹膜透析清除。本品为广谱杀菌抗生素，对绝大多数的革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用。对其敏感的细菌主要有：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括产酶的耐药菌株）、链球菌（包括化脓性链球菌、汁溶血性链球菌和D 族链球菌）、肺炎链球菌及脑膜炎奈瑟球菌，除脆弱拟杆菌外，其余厌氧菌多数对本品敏感，对产酶淋病奈瑟球菌也有抗菌活性。但对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、翼翼
克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属的活性较差；对假单胞菌属、耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA ）和肠球菌属耐药。本品主要用于上述敏感菌所致呼吸道、尿道、肾、肠炎、骨骼、胆囊、皮肤、眼科等感染及败血症、中耳炎、脑膜炎（仅限脑膜炎奈瑟球菌所致）及心内膜炎等。对髓关节置换术及胆道、心脏、结肠、直肠、妇科等手术后和腹膜透析等均有明显抗感染作用。对严重复杂及危及生命的感染应采用静脉注射或静脉滴注。本品抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广，尤其对其他抗生素治疗无效的耐酶菌（MRSA 除外）亦有效，且能分布至骨组织及脑脊液和眼液中，是其显著优点。［注意事项】 （l ）对青霉素过敏者慎用，对其他头抱菌素过敏者禁用。( 2 ）长期大剂量应用可致菌群失调（假膜性肠炎）和维生素缺乏。( 3 ）有恶心、呕吐、腹泻或便秘、里急后重及腹部疼痛等消化道反应，严重者要停药。( 4 ）有皮疹、尊麻疹、水肿、红斑、痰痒及药物热等过敏反应。( 5 ）可见短暂性嗜酸性粒细胞增多、白细胞及中性粒细胞减少。( 6 ）对肝脏无损害，但偶见有转氨酶、总胆红素、碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶增高。停药后即可恢复正常。( 7 ）偶见素氮和血清肌酸醉增加，但停药后可恢复正常。罕见有溶血性肾衰竭的报道。( 8 ）静脉注射（偶见）可致血尿，血尿的发生与年龄（儿童发生率高）、剂量、浓度、给药速度及药物配伍（与有肾毒性药物联用）等因素有关。故小儿应用要权衡利弊，要注意尿常规和肾功能检查，发现血尿应及时停药。
头抱孟多Qfam 阴dde 本品口服吸收差。肌注0 . 59 或19 后1 小时达血药峰浓度，分别为12 一15 拜g / ml 或20 ? 35 拌g / ml 。静滴本品19 , 10 分钟血药峰浓度可达139 拌g / ml , 而后迅速下降，4 小时降为0 . 8 拜g / ml 。肌注或静注的半衰期分别为1 小时和0 . 5 小时。肾功能中度或重度减退患者的半衰期可分别延长至3 和10 小时以上。其蛋白结合率为67 ％一82 ％。本品在体内以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌经肾排泄，6 小时内可排泄给药量的80 % ，故尿中药物浓度高，肌注0 . 59 和19 后，尿药峰浓度分别为1633 拌g / ml 和3458 拌g / ml , 12 小时内尿药浓度仍高达100 ? 200 拜g / ml 。本品在体内分布良好，主要脏器及骨和关节液中药物均可达有效浓度，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8 ％一24 % ，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2 倍、4 . 6 倍和145 倍，胆汁中浓度为141 一325 滩／ml , 腹水、心包液和关节液中为5 . 5 一25 阳／ml ，脑膜有炎症时可透过血脑屏障进人脑脊液。本品抗菌谱广，杀菌作用强。对金黄色葡萄球菌（包括耐酶菌株）、表皮葡萄球菌、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌等革兰阳性菌作用强（MIC 低于0 . 6 拌g / ml , 16 拌g / ml 可抑制100 ％的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌。且MBC 大多与MIC 相等）。对耐酶的金黄色葡萄球菌优于第三代头抱菌素。对革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌等的抗菌作用较第一代头抱菌素强( MIC 为0 . 5 一2 产g / nil ）。此外，本品对伤寒杆菌、志贺菌属、淋病奈瑟球菌和脑膜奈瑟菌、厌氧菌包括拟杆菌属中的许多菌株、梭状杆菌及梭状芽胞杆菌属中的大部分菌株及消化道球菌亦具有抗菌作用，MIQ 。一般低于4 滩／ml 。但铜绿假单胞菌、阴沟杆菌、不动杆菌属、沙雷菌属、产碱杆菌、肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）对本品耐药。临床主要应用本品治疗敏感菌所致下列感染：( l ）尿道感染：治疗由多数革兰阴性杆菌和少数阳性球菌引起的膀胧炎、肾孟肾炎及尿道感染，有效率为94 ％、治愈率为83 ％。( 2 ）败血症：治疗由肺炎链球菌、任溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属等所引起的败血症，用量根据年龄及感染情况而定。临床疗效满意和细菌学治愈者占98 ％。( 3 ）呼吸道感染：本品治疗由敏感菌所致肺炎、肺脓肿、支气管炎及扁桃腺炎等，显效率及治愈率均达90 ％以上。( 4 ）腹膜炎：本品治疗由需氧菌和兼性厌氧菌引起的腹膜炎治愈率可达85 ％以上。( 5 ）其他：本品治疗化脓性脑膜炎、骨髓炎、滑膜炎、皮肤及软组织感染、胆道及肠道感染和预防各种外科大手术后的感染均有较好疗效。本品是一种广谱高效的第二代新型头抱菌素，兼有第一代和第三代头抱菌素的某些优点。对革兰阴性杆菌的抗菌作用较第一代头抱菌素明显增强，对大多数革兰阳性菌的抗菌作用又明显优于第三代头抱菌素。本品对仔内酞胺酶稳定，故对多数产酶耐药菌株亦有较好疗效。但对铜绿假单胞菌、MRSA 及肠球菌无效。本品血药浓度高，体内分布广泛，在肾、骨组织及胆汁中的浓度较高。此外，本品的肝、肾毒性低、副作用小。临床各科用其治疗敏感菌所致感染均获满意疗效。【 药物相互作用】 本品与含乙醇的药物（氢化可的松注射液等）联用可引起“戒酒硫样”反应。本品与大量氨基糖昔类或强利尿药（峡塞米及依他尼酸等）联用可增强肾毒性，亦不宜与其他肾毒性大的药物联用。本品注射剂中含碳酸钠，与含钙或镁的溶液混合，有配伍禁忌。若需联用，应分开在不同容器中给药。本品与可引起低凝血酶原血症、血小板减少症和胃肠道溃疡的药物联用，可干扰凝血功能和增加出血的危险。【 注意事项】 （1 ）对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对其他头抱菌素过敏者禁用。( 2 ）应用本品期间饮酒，可引起“戒酒硫样”反应。故用药期间或停药5 天内应戒酒。( 3 ）本品常见的不良反应有：尊麻疹、皮肤痰痒、药物热、嗜酸性细胞增多。( 4 ）偶见血小板或中性粒细胞减少，血清氨基转氨酶和碱性磷酸酶升高。( 5 ）大剂量应用本品，可干扰凝血功能，少数患者可致出血倾向，停药或注射维生素K 后可纠正。( 6 ）本品肌注可致局部疼痛（应作深部肌注），静脉注射偶可发生静脉炎。( 7 ）出生1 个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本品。
本品肌注750tng ，约45 分钟达血药峰浓度（平均）27 滩／ml ；静注7 50 吨、1 . 59 , 15 分钟分别达血药浓度50 拌g / ml 、100 拌g / ml ，分别在5 . 3 小时、8 小时内维持2 拌g / ml 的有效浓度。其半衰期约80 分钟。新生儿和肾功能不良者，半衰期可延长，本品在体内不代谢，约有90 ％的原形药物经肾小球滤过和肾小管排泌自尿中排出，24 小时内尿中排出率为91 ％一95 % ，尿药峰浓度可达1300 拜g / ml 。本品的蛋白结合率为33 ％一41 % ，在体内分布广泛，各组织液中包括骨、滑膜液、胆汁、痰液、胸腔积液及房水中均可超过抑制常见致病菌所需浓度。脑膜有炎症时，脑脊液中可透人血药14 ％一18 ％。血液透析可降低本品血药浓度。本品是第二代头抱菌素的杰出代表药物。其对革兰阳性菌的抗菌作用稍低于第一代头抱菌素。但对耐药菌，尤其是葡萄球菌和阴性杆菌所产生的仔内酞胺酶高度稳定为其突出优点。体外抗菌活性测定，其对16 株金黄色葡萄球菌（金葡菌）的MIQ 。和M 瑕。分别为1 阳／ml 和4 滩／ml ；但对36 株耐青霉素金黄色葡萄球菌的MIQ 。和MIQ 。均为1 拌g / ml ；其对肺炎链球菌和溶血性链球菌的M 呱。和Ml 吼。均（0 . 06 拌g / ml ；对大肠埃希菌、痢疾杆菌和叫噪阴性变形杆菌的Ml 偏。均为2 拌g / ml ；对肺炎克雷伯菌、伤寒杆菌、产气杆菌的M 瑕。为4 一8 拌g / m 卜对阴沟杆菌的MIQ 。为16 滩／ml ；但铜绿假单罄1
胞菌、弯曲杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、脆弱拟杆菌、大部分沙雷菌、耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA ）拘椽酸杆菌和肠球菌对本品耐药，M 瑕。大于128 略／ml 。本品对部分厌氧球菌也有抗菌作用，对革兰阳性无芽胞杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、索氏芽胞杆菌的MIC 均（0 . 125 拜g / ml ，而M 呱。为4 滩／ml 。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头抱哩林差。本品对任内酞胺酶的稳定性试验显示：对革兰阴性杆菌所产生的质粒及染色体介导的n 种标准压内酞胺酶（TEM 任、TE 协2 、PSE - 1 、PSE - 2 、PSD4 、SH 丫l 、OXA - - l 、OX 卉2 、OXA - 3 、仆31 、K - l ）远较第一代头抱菌素、头抱孟多和头抱呱酮稳定，只有TEM - - 1 、TEMZ 、（) XA - - 3 及玲1 酶对本品有一定（相对水解率为8 ％一n % ）水解作用，对其他份内酞胺酶均高度稳定。本品主要用于敏感菌所致下列感染：( l ）呼吸道感染：急慢性支气管炎、细菌性肺炎、胸腔手术感染，应用本品治疗包括10 余年老年慢性支气管炎、大叶性肺炎伴有中毒性休克和原有严重疾病（慢性肾炎、皮肌炎和血液病等）的患者，均获较好疗效。显效及有效病例的咳嗽、咳痰症状均在用药后7 天内改善。但个别病例出现菌群交替，痰培养由治疗前表皮葡萄球菌和肺炎克雷伯菌转为铜绿假单胞菌，但症状未见加重。( 2 ）腹腔感染：应用本品治疗腹部手术后并发腹膜炎或腹腔脓肿均痊愈，体温多在4 天内降至正常，停药时脓肿吸收。( 3 ）其他：应用其他抗菌药治疗无效的败血症、鼻窦炎、扁桃腺炎、淋病、脑膜炎、尿道炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染，应用本品治疗，尤其对本品敏感的革兰阴性杆菌所致感染，也有较好疗效，如对磺胺药、青霉素或氨节西林耐药的脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎及对青霉素耐药的单纯性淋病（同时口服19 丙磺舒）等。头抱吠辛对阴性菌产生的份内酞胺酶高度稳定，可作为阴性杆菌（铜绿假单胞菌除外）感染的首选药物。值得指出的是，近年来随着广谱抗生素、糖皮质激素及免疫抑制剂的广泛应用，导致产酶耐药的葡萄球菌及阴性杆菌所致感染日趋增多，这些耐药菌株所引起的医院内感染，已成为临床治疗上的一大难题。据国内有关资料报道，北京和上海某些医院中金黄色葡萄球菌产酶菌株高达90 % ，第一代头抱菌素对此类菌虽有高度抗菌活性，但对革兰阴性杆菌活性差，第三代头抱菌素对革兰阴性杆菌包括产酶菌株有强大抗菌作用，但对产酶的葡萄球菌活性差。头抱映辛则对此两大类医院内感染常见致病菌均有较强抗菌活性。对这些细菌产生的份内酞胺酶较稳定，尤其对革兰阴性杆菌产生的酶的稳定性远远超过第一代和第二代头抱菌素，乃至某些第三代头抱菌素。故本品对治疗产酶的葡萄球菌及大多数革兰阴性杆菌所致院内感染具有重要的临床价值。但随着本品的广泛应用，对其耐药的菌株和耐药率亦不断增多和升高，据国内文献1993 年统计，大肠埃希菌的耐药率达23 . 1 ％、肺炎克雷伯菌达38 . 1 ％、变形杆菌达60 ％。本品具有以下特点：① 抗菌谱广；② 杀菌作用强；③ 对卜内酞胺酶稳定；④ 渗透性强，体内分布广；⑤ 不良反应少而小，安全性高。是目前国内外临床应用频率最多的抗生素。【 药物相互作用】 本品与氨基糖昔类抗生素及吠塞米等有肾毒性的药物联用，可致肾损害。不能用碳酸氢钠溶液溶解。本品与阿米卡星、庆大霉素、红霉素、林可霉素、氨茶碱、氯化钙、利多卡因、去甲肾上腺素、青霉素、维生素C 等有化学、药理配伍禁忌。［注意事项】 （1 ）对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对其他头抱菌素过敏者禁用。( 2 ）有恶心、呕吐、上腹不适和腹泻等胃肠道反应。( 3 ）偶见有皮肤痰痒、皮疹、嗜酸性粒细胞增多、转氨酶及血胆红素升高、血红蛋白降低。( 4 ）肾功能不良者用药后，可见血肌醉及尿素氮升高‘( 5 ）长期大剂量应用可引起二重感染，应警惕。( 6 ）有溃疡性结肠炎、局限性结肠炎及抗生素相关性结肠炎患者及肾功能不良者应慎用。
头抱他咤〔 对taZidin 姆本品口服不吸收。肌注19 后，1 小时达血药峰浓度37 一43 昭／ml ，蛋白结合率为5 % ? 22 . 8 % ，消除半衰期为1 . 5 一2 . 8 小时。静注19 后，5 分钟可达血药峰浓度87 拜g / ml ，半小时血药浓度为60 拌g / ml 、1 小时为39 拌g / ml 、2 小时为23 拌g / ml 、4 小时为11 拜g / ml 、8 小时为3 拌g / ml ，半衰期为1 . 3 一2 小时。本品组织穿透力较强，肌注或静注后均能迅速广泛地分布于全身各脏器组织及体液中，在骨组织、心肌、胆汁、胸腔浆液、腹腔浆液、淋巴液、痰液及脑脊液中均可达有效血药浓度，脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的17 % ? 30 ％。本品在体内不代谢，主要经肾排泄，在尿中的药浓度甚高。其半衰期和清除速率与肾小球滤过率有关，当肾小球滤过率簇sml / min 时，药物的排泄速度明显降低，中度以上肾功能损害者半衰期延长，肌配清除率蕊Zml / min 时，其消除半衰期平均为14 一30 小时，故中度或重度肾损害者，必须调整用药剂量。新生儿的半衰期平均为4 一5 小时。本品可被血液透析清除。本品对革兰阳性菌的抗菌作用不及第一代和第二代头抱菌素，但对肺炎链球菌和溶血性链球菌有较强抗菌活性，其Ml 偏。为0 . 12 拌g / ml 。本品最大优点是对革兰阴性杆菌（包括产酶菌）的抗菌活性强，对沙门菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌的M 瑕。分别为0 . 03 、0 . 03 、0 . 25 四／nil ；对变形杆菌、肺炎克雷伯菌和产气杆菌的M 瑕。分别为1 . 0 、4 ．。和8 . 0 拜g / ml ；对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的M 瑕。簇1 滩／ml 。对克雷伯菌属、沙雷菌属、志贺菌属及部分构椽酸菌属也有较强抗菌活性。产气梭状芽胞杆菌对本品敏感或中度敏感。肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRsA ）、弯曲菌、难辨梭状芽胞杆菌及脆弱拟杆菌对本品耐药。本品对铜绿假单胞菌作用强，其M 瑕。为2 滩／ml ，超过头抱呢酮、头抱曲松（头抱三嗦）、氨基糖昔类及其他广谱任内酞胺类。对大多数敏感菌株，本品的MBC 等于或二倍于MIC , 但对铜绿假单胞菌、肠杆菌属及不动杆菌属的MBC 则大于二倍MIC 。本品主要用于重症耐药阴性杆菌感染，尤其是危及生命的严重阴性杆菌感染，包括中性粒细胞减少和免疫功能低下的重症感染，以及以阴性杆菌为主要致病菌兼有厌氧菌或阳性菌混合感染，均应及时选择本品。其对阳性球菌虽有较强抗菌作用，但不及第一代和第二代头抱菌素，故对已经证实为重症阳性球菌感染者应首选第一代或第二代头抱菌素或其他抗阳性球菌作用强的抗生素，而不应选用本品。因在重症阳性球菌感染时，本品对阴性杆菌的强大抗菌作用，可致菌群进一步失衡，使阳性致病菌更形成优势。为延长本品抗耐药阴性杆菌的使用寿命，对应用其他抗生素即可控制的一般感染，不应首选本品。本品主要用于敏感菌，尤其耐药的阴性杆菌所致的严重的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等感染以及烧伤、创伤、术后感染、败血症、脓毒血症和脑膜炎等严重及混合感染。临床应用本品治疗铜绿假单胞菌（包括应用其他药物治疗无效者）所致脑膜炎、烧伤、阻塞性肺病及院内感染性肺炎、败血症、尿路感染、骨髓炎效果甚佳，对肿瘤及免疫功能低下者感染引起的发热（包括严重不明原因的发热）亦有较好疗效。本品抗菌谱广、杀菌作用强，对卜内酞胺酶较稳定。对机体组织的穿透力强、体内分布广泛，是目前治疗阴性杆菌（包括产酶阴性杆菌）感染的有力武器。但随着本品的广泛应用，对其耐药的菌株和耐药率亦不断增加和升高，据国内文献1996 年报道，铜绿假单胞菌、不动杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌对本品的耐药率分别达29 . 3 ％、25 ％、9 . 3 ％、2 . 2 ％和19 写。故应注意严格掌握适应证，避免滥用。【 药物相互作用】 对严重铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染与氨基糖昔类抗生素或美洛西林联用，有协同作用，但不可混合静滴。对疑有厌氧菌的混合感染与甲硝哇混合静滴疗效更佳。与万古霉素混合可发生沉淀。与氨基糖昔类抗生素、峡塞米、布美他尼、依他尼酸、万古霉素、两性霉素B 、多勃菌素B 、顺铂、多柔比星、甲氨蝶吟等有肾毒性的药物合用，可加重肾损害。l 注意事项】 （l ）对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对其他头抱菌素过敏者禁用。( 2 ）少数患者可出现皮疹、皮肤痛痒、药物热等过敏反应。( 3 ）偶见有恶心、腹泻、溶血性贫血、血小板增多、中性粒细胞减少、二重感染（肠球菌属和念珠菌属多见）、假膜性结肠炎、血清氨基转移酶和血清肌醉及血尿素氮升高。( 4 ）肌内注射可引起局部疼痛或局部刺激性炎性反应，静脉注射偶可引起静脉炎。( 5 ）肾功能不良者，本品半衰期可有不同程度延长，应根据肌配清除率调整剂量或延长给药间隔时间。( 6 ）罕见有中枢神经系统不良反应，如癫痈样症状。( 7 ）与有肾毒性的药物联用，要注意监测肾功能。
头抱唾肪Qfota 对“岭本品肌内注射0 . 59 和1 . 09 , 0 . 5 小时后分别达血药峰值12 咚／ml 和25 拌g / 5 分钟内静脉注射本品19 和29 ，即可达血药峰值102 拜g / nil 和215 滩／ 30 分钟内静脉滴注lg 的即刻血药峰值为41 滩／ml 。本品的蛋白结合率为35 % ? 45 ％。肌内注射和静脉注射后的半衰期分别为0 . 92 一1 . 35 小时和0 . 84 一1 . 25 小时。重度肾功能不良者的半衰期可延长至14 . 6 小时，血液透析可减至1 . 69 小时。早产儿及婴幼儿的半衰期为0 . 5 一6 小时，老年人的半衰期为2 一2 . 5 小时。本品30 ％一50 ％在肝内去乙酞化代谢为去乙酞头抱唾肪（desacetylcefota 元me ) ，其抗菌活性为头抱唾肪的20 ％一30 % ，晚期肝硬化患者头抱唾肪和去乙酞化头抱唆肪的半衰期分别为2 . 3 小时和大于10 小时。本品约80 ％经肾排泄，其中约50 ％一60 肠为原形药，其余为去乙酞头抱唾肪和无活性的代谢产物。本品在体内能迅速广泛分布于全身组织和体液中，分布容积为0 . 57 一0 . 59L ／吨。其在人体各组织与体液中的浓度一般都超过MIC ，如肌注或静脉注射本品19 后，胸腔液、胸腔脓液、支气管分泌物、胆汁中的药物浓度分别为7 . 2 、0 . 5 一11 . 2 、0 . 5 一2 . 6 、2 ? 14 拌g / ml ；肌注或静注本品29 后的骨组织浓度分别为4 . 5 一巧．4 或20 拌g / g ；脑膜炎患者每千克体重静脉注射25 一25omg 后，脑脊液中浓度为0 . 3 一27 . 2 拌g / ml ，脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关，脑脊液中的高峰浓度于静脉注射给药后1 一2 小时达到，其高浓度可维持7 小时之久。本品在尿中的浓度可比大多数常见致病已簿
菌的MIC 高100 倍。本品抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌、需氧菌和厌氧菌均有较强抗菌作用，对大多数革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、叫噪阳性变形杆菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用明显高于第一、二代头抱菌素，也强于第三代头抱呢酮。尤其对肠杆菌属细菌有强大抗菌活性，与头抱映辛和头抱西丁相比，对大肠埃希菌、产气杆菌和奇异变形杆菌的抗菌作用较后两者强100 倍，对鼠伤寒杆菌的抗菌作用较后两者强40 倍，对普通变形杆菌和沙雷菌的抗菌活性强10 。一300 倍，对流感嗜血杆菌的抗菌活性强30 倍。对链球菌（肠球菌除外）和淋病奈瑟球菌的抗菌活性也很强。但铜绿假单胞菌、阴沟杆菌、脆弱拟杆菌对本品中度敏感或不敏感。肠球菌、金黄色葡萄球菌和产碱杆菌对本品耐药。本品对脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌和肺炎链球菌的MIC 分别等于或小于0 . 08 、0 . 06 和0 . 016 阳／ml , 对大肠埃希菌和B 组溶血性链球菌的MIC 分别为0 . 14 和0 . 06 阳／ml 。本品主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎、败血症、软组织感染、骨科感染及生殖系统感染。其临床有效率和细菌清除率多在80 ％一90 ％左右。数千例临床应用资料表明，许多耐多种抗生素的菌株对本品亦敏感，临床应用本品治疗许多耐青霉素、头抱菌素、氨基糖昔类抗生素的革兰阳性和阴性需氧菌和厌氧菌感染获得成功。尤其对胆道感染、胰腺炎和脑膜炎疗效突出。胰腺炎并发感染有较高的发病率和死亡率，常伴革兰阴性及厌氧菌感染，本品透人胰腺良好，故治疗本病有效。本品在感染性脑脊液中的浓度可达血药浓度10 ％一30 % ，为MIC 的10 ? 100 倍，对新生儿和婴儿化脓性脑膜炎疗效显著，对儿童脑膜炎的治愈率达96 ％。尤其对脑膜炎奈瑟球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、阴沟杆菌及肠球菌所致脑膜炎，包括应用常规抗菌药物治疗无效者，单用本品或与其他药物联用均可获满意效果。本品对淋病奈瑟球菌的抗菌作用甚强，单次剂量治疗淋菌性尿道炎，包括产任内酞胺酶的耐药菌株疗效亦佳。应用本品治疗前列腺炎、聚丸炎、副辜丸炎、肠炎、肝脓肿、胆囊炎、胆管炎、伤寒带菌者和无名热亦可获满意疗效。应用本品治疗恶性血液病（急慢性白血病、恶性淋巴瘤等）及其他免疫功能低下者的继发感染，总有效率达60 ％。单用本品或与氨基糖昔类抗生素联用，治疗伴有急性淋巴细胞性良血病和恶性网状细胞增多症等防御功能降低的儿童严重感染时，总有效率分别为88 . 6 ％和83 % ，对危重感染者单用本品治疗的效果，明显优于青霉素类和氨基糖昔类抗生素联用的效果。这对治疗肝、肾功能不良者的革兰阴性杆菌感染极为有利。大量临床应用观察资料表明，本品具有广谱、高效、耐酶等优点，尤其对革兰阴性杆菌及其耐药菌株有很强的抗菌作用，但为了延长其使用寿命，还应严格掌握适应证，对其他抗菌药物能控制的感染，不宜选用本品。
&据国内2003 年的临床资料报道，随着本品的广泛应用，北京地区由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌等革兰阴性肠杆菌所致院内下呼吸道感染对本品的耐药率已达37 ％一71 ％以上，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA ）耐药率达56 ％。【 药物相互作用】 与氨基糖昔类抗生素联用对治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌感染有协同作用，但对金黄色葡萄球菌感染无此作用。两者联用时应分开注射给药，不可混于同一容器中，且应注意加强对肾功能的观察和检查。应避免与含乙醇和碳酸氢钠的药物联用。与有肾毒性的药物联用，应注意肾功能检查。【 注意事项】 （1 ）对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对其他头抱菌素过敏者禁用。( 2 ）长期大剂量应用可致二重感染，如念珠菌病、假膜性肠炎等。( 3 ）对诊断的干扰，应用本品的患者血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氮基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。( 4 ）少数患者可发生药疹和药物热。( 5 ）约1 ％的患者可有恶心、呕吐、腹泻及食欲缺乏等消化道反应。( 6 ）偶见有头痛、麻木、呼吸困难、面部潮红、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少。( 7 ）静脉注射可发生静脉炎，更换注射部位可避免。( 8 ）应用本品期间或停药5 天内应禁酒，否则，可引起戒酒硫样反应。头抱曲松众nriaxone 一本品口服不吸收。肌注19 , 2 小时达血药峰值81 拌留司，到12 小时尚有约29 拌g / ml ，半衰期为8 . 3 小时。静滴19 ，滴完后即刻达血药峰值（平均）注50 拌g / ml 、12 小时为39 . 21 拜g / ml 、24 小时为16 . 6 拌g / ml 、48 小时为2 . 69 拌g / 耐；静滴29 后，即刻达血药峰值（平均）283 . 6 " g / ml 、12 小时为57 . 63 拌g / ml 、沦4 小时为22 . 47 拌g / ml 、45 小时为3 . 64 拜g / ml ，半衰期为7 . 6 小时。蛋白结洽率为83 % ? 96 ％。本品在体内分布广泛，可透过血脑屏障，在脑脊液、胆黔、前列腺液、胸腔液、腹腔液及骨组织中均可达有效血药浓度，其透过血脑屏障的药物浓度居头抱菌素类药物之首。本品在体内不代谢，约60 ％的药勤以原形经尿排出，40 写经胆汁排出，肾衰竭者经胆汁排出的量增加，半衰期延长；肝功能异常者经肾排泄量增加，半衰期亦可延长。：本品的抗菌谱与头抱唾厉相似，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性杆菌的作用强，对多种细菌产生的介内酞胺酶具有高度稳定性，故对多种产酶耐药菌株亦有较强抗菌作用。对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、淋缪Z 病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、变形杆菌、沙雷菌属及大肠埃希菌的抗菌活性较第一、二代头抱菌素强，MIG 。为0 . 03 ? 0 . 2 滩／ml ；奇异变形杆菌的MIG 。为0 . 025 拌g / m 卜肺炎克雷伯菌、克雷伯菌属、沙门菌属的M 瑕。为0 . 01 一0 . 32 拌g / ml ；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、粪链球菌和阴沟肠杆菌中度敏感或不敏感，Ml 偏。为25 一64 拜g / ml ；产酶金黄色葡萄球菌、耐氨节西林的流感嗜血杆菌、耐庆大霉素的革兰阴性杆菌对本品亦敏感，但肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌也对本品耐药。本品主要用于敏感菌所致败血症、脑膜炎、腹膜炎、胸膜炎和呼吸道、胆道、尿路、骨及软组织感染等，尤其适用中枢神经系统和肝胆系统感染。其治疗敏感菌所致上述感染的有效率为89 ％一100 % ，细菌清除率为71 % ? 100 ％。由于本品易透过血脑屏障，在脑膜有炎症时进人脑脊液中的药物浓度高、持续时间长，是治疗细菌性脑膜炎的较好药物。对治疗脑膜炎奈瑟球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌引起的脑膜炎，较用其他抗菌药作用强、退热及精神症状恢复快，且对应用其他抗菌药无效的病例也有较好疗效；对伤寒杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等引起的严重败血症、脑脓肿、软组织及腹腔感染等也有显著疗效，其有效率达90 ％以上；本品对急性化脓性梗阻性胆管炎、急性胆囊炎、阻塞性黄疽、心脏及前列腺手术预防感染和治疗全部有效；单次应用本品0 . 59 治疗淋病，治愈率为98 % （大观霉素治愈率为96 % ）。本品虽对耐青霉素肺炎链球菌（PRSP ）也有较强抗菌作用，但若单用本品治疗PRSP ，血药浓度虽高于抗敏感肺炎链球菌浓度，但低于抗耐药肺炎链球菌的浓度，这样治疗呼吸道感染结果，本品的PRSP 分离率明显高于阿莫西林／克拉维酸治后的PRSP 分离率。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、半衰期长、对仔内酞胺酶稳定、毒副作用低等特点。是目前唯一可以每天给药1 次治疗严重感染的第三代头抱菌素。尤其对某些产汗内酞胺酶的耐药革兰阳性和阴性菌亦有较强抗菌活性。但为了延长其使用寿命，应严格掌握适应证，一般仅限用于治疗敏感革兰阴性菌（包括耐药阴性菌）所致严重感染及免疫缺陷者感染，对革兰阳性菌感染及其他抗菌药能控制的感染，不宜选用本品。另据国内2003 年的临床资料报道，随着本品的广泛应用，目前北京地区由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌等革兰阴性肠杆菌所致院内下呼吸道感染细菌对本品的耐药率已达37 ％一71 ％以上，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）耐药率达56 ％。【 药物相互作用】 与氨基糖普类抗生素联用治疗由铜绿假单胞菌和粪链球菌引起的危及生命的严重感染有协同作用。但两者联用时应分开注射给药，不可用同一容器混合静滴。本品与含钙的注射液混合静注或静滴，可引起不溶性（头抱曲松钙）｛沉淀。葬【 注意事项】 （1 ）对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对其他头抱菌素过｛徽者及新生儿尤其有黄疽的新生儿禁用。i ( 2 ）长期或大量应用可引起二重感染。国内曾有2 例应用本品（每天｝勿）5 天即引起肠道二重感染（大便中检出真菌）的报告。纵（3 ）本品副作用很小，约3 ％的用药者可出现恶心、呕吐、腹泻、黄疽、消｛讹不良等胃肠道反应；约1 ％一2 ％的患者可发生尊麻疹、痰痒、发热、寒战、l 支气管痉挛及血清病等过敏反应；偶见有头痛、头晕、少尿、血清肌配升高、} ，刁、板和白细胞减少、凝血酶原时间延长、碱性磷酸酶和谷丙转氨酶升｛离等。剪（4 ）静脉注射可引起静脉炎，更换注射部位或缓慢注射可避免。：、、（5 ）肌注可引起局部疼痛，用。．2 ％利多卡因作稀释剂，可减轻或污潜免。
一头抱呢酮Q 加伴～e 本品口服不吸收。肝、肾功能正常者，肌注lg 后1 小时达血药峰值’那拌岁ml , 12 小时血中浓度尚有3 . 3 拌g ／司；静注（10 分钟注完）和静滴（1 小时内滴完）本品19 后，即刻达血药峰值178 . 2 拌创耐和106 哆／ml , 12 小时血中药浓度尚有1 . 2 拼g / ml 和1 . 5 拜g / ml 。肌注、静注和静滴本品19 的半衰期分别为2 . 45 、1 . 99 和2 . 27 小时，分布容积分别为n . 4 、12 . 6 和13 . 6L ／掩。肝功能不良者（肝硬化）半衰期为4 . 5 小时，新生儿半衰期为6 一10 小时，1 个月婴儿为4 ? 6 小时，2 个月至n 岁的小儿为2 . 2 小时。其蛋白结合率为沁％一93 ％。本品进人体内能迅速分布至全身各组织和器官，在多数组织中可达较高浓度，尤以胆汁和肾中浓度最高，可达血药浓度2 倍左右，心、肝、肺、肠、肌肉等可达血药浓度14 肠～53 ％。但脑脊液中的药物浓度极低。，本品对血脑屏障的通透性差，在脑膜无炎症时，脑脊液中测不到药物，化脓性脑膜炎患者静注29 后的脑脊液浓度为0 . 95 一7 . 2 拜g / ml ，为血药浓度的1 % ~? 4 % ，但也常有脑脊液未能测出药物者。脑脊液中的药物浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高，与脑脊液中细胞数无关。静注或静滴本品29 后，2 小时内胆汁浓度可达1 713 一1938 滩／ml ，且维持时间较长，胆汁与血药浓度之比为10 ' 1 。故可作为治疗胆道感染的首选药物。但胆汁中药物浓度与胆道梗阻与否和胆囊浓缩功能有关。在梗阻性黄疽患者的胆汁中测不出本品，胆囊浓缩功能差者，胆汁中药物浓度也低。其在尿中的药物浓度为500&~ 1500 拌岁司。静注本品29 后，在痰液、前列腺、腹腔内渗出液、中耳溢液、扁桃腺和骨口胆
组织中的药物浓度分别为1 . 6 一8 . 2 、22 、38 、31 、4&- 8 及40 拌g / g 。其在胰液中的浓度也较其他抗菌药高。本品在体内几乎木被代谢，约80 ％以原形经胆汁、20 ％经肾排泄，严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90 写。血液透析和腹膜透析清除本品的作用不显著。本品的抗菌谱与头抱唆肪相仿，但对肠杆菌属细菌（MIQ 。为1 拌g ／耐）较后者差。其对金黄色葡萄球菌（包括产酶菌株）MICs 。和呱偏。分别为2 四／ml 和4 拜g / nil ；对肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌的NnQ 。为o ? 5 一l 拌g / ml , MICs 。（0 ? 06 一0 . 25 拜g / ml ；对伤寒杆菌、流感嗜血杆菌（包括产酶菌株）、奇异和普通变形杆菌的入nCeo 均为0 . 5 昭／时；对铜绿假单胞菌的抗菌活性较其他抗生素强，M 瓜。和M 瑕。分别为4 哆／ml 和8 滩／ml 。对产气肠杆菌和部分肺炎克雷伯菌也有较强抗菌活性。但对表皮葡萄球菌、脆弱拟杆菌、芽胞杆菌、厌氧球菌的敏感性差，MIQ 。为32 四／m1 。肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）、鼠伤寒杆菌及大多数硝酸盐阴性杆菌对本品耐药。本品主要用于敏感细菌所致的呼吸道、肝胆系统、尿路、胰腺、骨、皮肤软组织、妇科及口腔感染及败血症等，其有效率达80 ％以上。本品抗菌谱广、抗菌作用强，血药峰值高、有效血药浓度维持时间长，尤其对产酶耐药菌株及铜绿假单胞菌亦敏感是其突出优点。但随着本品的广泛应用，对本品耐药的菌株和耐药率亦不断增加和升高，据国内文献1996 年报道，铜绿假单胞菌、不动杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、拘椽酸杆菌属和变形杆菌对本品的耐药率已分别达21 . 7 ％、20 . 7 ％、5 . 9 ％、16 . 4 ％、6 . 9 ％和17 . 2 ％。对本品耐药的产酶菌株，本品与卜内酞胺酶抑制剂一舒巴坦联用，可产生显著协同作用（见本章汗内酞胺酶抑制剂及其复方制剂一舒普深）。［药物相互作用】 （l ）本品与舒巴坦合用对某些耐药菌株有协同作用。( 2 ）与氨基糖昔类抗生素联用对肠杆菌属及铜绿假单胞菌的敏感菌株有协同作用。但不易混合于同一注射容器内。( 3 ）本品与抗凝血药、溶栓药、易致胃肠道出血（非幽体消炎镇痛药及大剂量糖皮质激素）和血小板减少的药物联用，可增加出血的危险性，应避免联用。( 4 ）应避免与含乙醇的药物（氢化可的松、尼莫地平、环抱素等注射液）联用，在用药期间或停药7 天内应禁酒，否则，可引起戒酒硫样反应。( 5 ）本品与下列药物有配伍禁忌：与阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、多西环素、甲氯芬醋、阿义马林、苯海拉明、门冬酸钾镁及胶体制剂混合后立即出现沉淀；与碱性药物混合可发生水解而降低效价。
［注意事项】 （1 ）对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对头抱菌素过敏肝功能不良者及胆道阻塞者禁用。( 2 ）本品长期或大剂量应用，个别患者尤其阻塞性黄疽患者，由于胆汁
少药物浓度过高，可使合成维生素K 的肠道菌减少，引起出血和低凝血酶原血症，国内曾有多例应用本品导致凝血酶原时间延长引起出血死亡的报告。故用药期间应注意出血时间、凝血酶原时间和部分凝血酶原时间监测。对杀术后禁食、营养不良、肾功能不全、肿瘤患者等在用药期间应注意适当补
( 3 ）长期或大量应用本品可致耐药菌大量繁殖而引起二重感染。( 4 ）少数患者在用药期间可出现皮疹、腹泻、腹痛、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、急性间质性肾炎和肾衰竭等。
( 5 ）偶见碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶、血清肌醉和血尿素氮暂时性升高
（6 ）用药期间应注意肝、肾功能检查以及血常规检查。( 7 ）随着本品的广泛应用，在应用本品期间或停药7 天内饮酒而引起戒｛酒硫样反应的病例时有报道，应引起高度注意。( 8 ）偶见有心悸、头晕、喘息加重，室性早搏、心房颤动和血压降低。
头抱美哇Q 伪能纽加k 本品静注1g , 10 分钟后血药峰浓度为188 拌g ／耐；静滴本品19 , 1 小时后血药峰浓度为76 拌g / ml ；肌注本品0 . 759 、19 及29 ，平均达血药峰值时间为1 . 24 小时士0 . 12 小时，血药峰浓度、曲线下面积及尿药浓度与其剂量成正比，而达血药峰浓度时间、表观分布容积和半衰期则与药物剂量增加无显著性差异（尸＞0 . 05 ) ，其半衰期为0 . 83 ? 1 小时。本品在体内不代谢，约80 写～90 ％以原形从尿中排出，肌配清除率＞70ml / min ，对血药浓度和半衰期无显著影响，当肌醉清除率＜7oml ／而n 时，相对值则因肾功能不良而增加。本品组织渗透性好，体内分布广泛，各脏器及体液如尿、胆汁、痰液、胸腔浆液及腹腔浆液中均可达较高浓度。本品属第二代头霉素类半合成抗生素，性能与第二代头抱菌素相近，是一种新的非耐药诱导型抗生素，化学结构不同于其他头抱菌素类衍生物，其母核与头抱菌素类似，区别是在Ta 。原子上有一反式甲氧基，故对各种汗内酞胺酶有很强的耐受性，在3 位C 原子上有N －甲基硫代四氮噢侧链，因而增强了对某些革兰阴性杆菌的抗菌活性。大量临床应用资料证实，本品抗菌谱广、抗菌活性强。其临床疗效和细菌清除率均达85 ％以上。其抗菌谱包括革兰阳性、阴性菌和厌氧菌，对金黄色葡萄球菌（包括产酶耐药菌株，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外）、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、克雷伯菌、叫垛阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、流感嗜血杆菌（包括产酶耐药菌株）、脑膜炎奈瑟球菌及淋病奈瑟球菌等本品高度敏感。沙雷杆菌及肠杆菌对本品敏感性差。铜绿假单抱菌、肠球菌属及不动杆菌属等对本品耐药．本品对临床分离的产酶金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头抱哇林、头抱唾吩、头抱替安、头抱噬肘、头抱峡辛及头抱哇厉强。本品主要用于治疗敏感菌所致呼吸道、胆道、尿路及外科手术后感染以及败血症、胰腺炎、盆腔炎和前列腺炎等。本品是一种广谱强效抗生素。其MIC 与MBC 浓度差别极小，对肠内酞胺酶高度稳定，尤其对其他头抱菌素耐药的菌株亦有效是其突出优点。l 药物相互作用】 （1 ）应避免与含乙醇的药物联用，在用药期间或停药5 天内应禁酒。否则，可引起戒酒硫样反应。( 2 ）与吠塞米（吠喃苯胺酸）等强利尿药及其他有肾毒性的药物联用可加重肾损害。( 3 ）与加替沙星联用，对产超广谱汗内酞胺酶（E 印L ）的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌具有良好的协同杀菌作用。［注意事项】 （1 ）对青霉素和其他头抱菌素过敏及过敏体质者慎用，有学者主张，应用前最好应用本品进行皮试（皮试液浓度500 拌g / m1 ）。( 2 ）本品偶见有尊麻疹、皮疹、药热及过敏性休克者，若出现过敏反应症状应立即停药。( 3 ）少数患者用药后可出现恶心、呕吐及腹泻等消化道反应。本品所致腹泻，应用蒙脱石（双八面体蒙脱石）治疗有效。( 4 ）大量或长期应用本品，可致假膜性肠炎及念珠菌等二重感染，应警惕。( 5 ）少数患者可出现碱性磷酸酶及转氨酶一过性升高。( 6 ）偶见有嗜酸性粒细胞增多、白细胞及红细胞减少，蛋白尿和尿素氮升高等。( 7 ）用药期间应注意肝、肾功能及血常规检查。
头抱替哇〔 短n 。咖e 本品可与合成细菌细胞壁肤糖中的五肤结合，使丙胺酸转肤酶灭活，从而阻止细菌细胞壁的合成。本品口服不吸收，肌注后20 一30 分钟达血药峰浓度，半衰期为0 . 9 小时，蛋白结合率为68 %&- 86 % ，在体内组织液和体液分布广，在各脏器中都可达有效抗菌浓度，给药后8 小时内尿排泄量为89 % ，主要为原形药物。&&&&本品为广谱抗生素，对革兰阳性菌及部分革兰阴性菌均有较强抗菌活性。尤其对产酶和不产酶的金黄色葡萄球菌（MRSA 除外）、表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等抗菌活性强，对肺炎克雷伯菌、构椽酸杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、变形杆菌、凝固酶阴性葡萄球菌中度敏感。据国内2002 年细菌耐药性监测资料报道，在住院患者中，金黄色葡萄球菌耐药率达80 肠～92 肠，凝固酶阴性葡萄球菌（包括表皮葡萄球菌和溶血性葡萄球菌）的耐药率达77 % ，这些耐药菌株对临床常用的任内酞胺类、氨基糖昔类、大环内醋类及氟喳诺酮类抗菌药一般不敏感，可供选择的药物很少，成为临床治疗中的棘手问题。而本品对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌敏感是其突出特点。&&& 本品主要用于治疗上述敏感菌所致呼吸道、尿道、腹腔、败血症、烧伤、耳鼻喉科及皮肤软组织感染。综合临床有关资料报道，应用本品治疗呼吸道、尿道、耳鼻喉科、牙科、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎及皮肤软组织感染的有效率分别为54 . 7 ％、51 . 0 ％、51 . 6 ％、54 . 5 ％、90 . 0 ％、50 . 6 ％、54 . 0 ％及97 ％。不良反应发生率仅为0 . 82 ％。常见致病菌MIC 测定结果显示，本品对肺炎链球菌、金黄色葡萄球及凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性均优于头抱吠辛和头抱他吮，MIQ 。分别为0 . 125 拼g / ml 、0 . 5 拌g / ml 及2 拌g / ml ；头抱吠辛分别为0 . 5 拜g / ml 、8 拌g / ml 及8 拜g / ml ；头抱他吮分别为o ? 5 拌g / ml 、32 四／时及32 滩／ml 。本品对汗溶血性链球菌、肠球菌、卡他莫拉菌、嗜血杆菌、克雷伯菌属、大肠埃希菌及构椽酸杆菌的M 瑕。分别为。．125 四／ml 、16 昭／ml 、0 ? 5 拌g / rTil 、2 拌g / ml 、4 拌g / ml 、4 拌g / ml 及1 拌g / ml ；头抱峡辛分别为0 . 06 拌g / ml 、16 拌g / ml 、o ? 25 拌g / ml 、0 ? 125 拌g / nil 、8 拌g / ml 、8 拌g / nil 及8 拌g / ml ；头抱他吮分别为8 拜g / ml 、32 拼岁ml 、o ? 06 拌g / ml 、0 . 125 拌g / ml 、0 . 125 拌g / ml 、0 . 25 拌g / ml 及o ? 25 拌g / Inl 。国外报道，本品有使小鼠血清IgG 升高等免疫增强作用，但尚需临床深人观察研究。【 不良反应】 本品偶见有下列不良反应，一般停药后均可恢复正常。( 1 ）皮疹、痛痒、尊麻疹、发热等过敏反应。( 2 ）恶心、呕吐、食欲缺乏等胃肠道反应，罕见有假膜性肠炎。( 3 ）嗜酸性粒细胞增多、白细胞和血小板减少。( 4 ）天冬氨酸氨基转移酶（AST ）、丙氨酸氨基转移酶（ALT ）、碱性磷酸酶（ALP ）等一过性升高。( 5 ）罕见有过敏性休克、二重感染（念珠菌感染）、肾损害、间质性肺炎（发热、咳嗽和呼吸困难）、维生素B 和维生素K 缺乏等。［注意事项】 （1 ）对青霉素类抗生素过敏及过敏体质者慎用，对头抱菌素类抗生素过敏者禁用。( 2 ）静脉给药剂量过大或滴速过快，可引起血管痛和血栓性静脉炎。( 3 ）肾功能不良者应根据肾功能损害程度，调整剂量或延长给药间隔时间。( 4 ）本品可干扰尿糖检验结果而出现假阳性。( 5 ）孕妇用药对胎儿的安全性尚未确定，应用需权衡利弊。
头抱克肪〔 对认如阴本品对汗内酞胺酶高度稳定，与PBP3 、PBPIA 和PBPIB 有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。本品口服吸收良好，单次口服loomg 、Zoonlg , 2 一4 小时达血药峰浓度分别为1 . 18mg / L 、1 . 95mg / L 。生物利用度为40 ％一50 % ，蛋白结合率为" % ，半衰期为3 一4 小时。体内分布以痰、扁桃腺、领窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。口服后，4 一6 小时尿液药物浓度为42 . 9 肠，24 小时内约50 ％以原形由尿排出。肾功能减退者半衰期延长，本品很少经血透或腹膜透析清除。本品为广谱杀菌抗生素，且对压内酞胺酶很稳定。对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括耐药菌株，但耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外）均有良好抗菌活性，对其敏感的菌株包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、沙雷杆菌、构株酸杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌等。但对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌属、D 组链球菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、支原体、衣原体的抗菌活性较弱或无作用。本品主要用于上述敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染、泌尿道感染、胆道感染、淋病及猩红热等。国外一项多中心监测治疗显示：应用本品治疗6361 例患有急性中耳炎、急性支气管炎、急性扁桃腺炎、急性鼻窦炎、肺炎、尿道感染和淋病等均有良好疗效，其临床总}