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药物化学（全套课件480P）.ppt 480页
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（四）药物化学的任务：
如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐 第二章 中枢神经系统药物
Central Nervous System Drugs 作用于中枢神经系统，对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用，用于治疗中枢神经系统疾病。
结 镇静催眠药的结构类型和构效关系 异戊巴比妥、地西泮的结构、命名、理化性质、体内代谢及临床用途。 奥沙西泮的结构、命名及临床用途。 巴比妥类药物的合成方法。
抗精神失常药 抗精神病药 又称强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药 能在不影响意识清醒的条件下 控制兴奋、躁动及幻觉、
妄想等症状 激活精神，改善退缩、
淡漠等症状
药物特点 具有不同程度的镇静作用
抗精神病作用是药物的选择性对抗和治疗，而不是通过镇静作用 长期应用一般不产生成瘾性
小 结 抑郁症的机制 可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT） 按作用机制 小
结 掌握抗抑郁药的分类及作用机制；丙咪嗪的结构、命名、理化性质、体内代谢及临床用途。 熟悉三环类抗抑郁药 了解氟西汀结构和临床用途
镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物 大剂量使用则可刺激脊髓 造成惊厥 整个神经系统抑制
呼吸衰竭而死亡
解热镇痛药与镇痛药
解热镇痛药
镇痛药 作用部位
中 枢 作用靶点
不能代替吗啡类使用
它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛
无成瘾性?? 镇痛药分类（按来源分） 提取工艺 小
结 重点药物：吗啡，哌替啶
吗啡的结构、结构特点、性质、作用、结构改造； 镇痛药的结构特点 合成镇痛药的分类及代表药物 哌替啶、美沙酮的结构、命名、作用
按照化学结构及来源分类 咖啡因　Caffeine 第一节
拟胆碱药Cholinergic Drugs 一、M受体激动剂 muscarinic receptor agonists
M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。 M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。 M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。 ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。 ACh化学稳定性差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系
二）生物碱类M受体激动剂
毛果芸香碱 ， Pilocarpine ，叔胺类化合物。在体内以质子化的季铵正离子为活性形式。两个手性碳，3S-cis。 毛果芸香碱的稳定性 毛果芸香碱的衍生药物 三）选择性M受体亚型激动剂 西维美林 Cevimeline （M1/M3 ）
2000年上市，口腔干燥症
呫诺美林 Xanomeline （M1 ），槟榔碱衍生物
阿尔茨海默病
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂Acetylcholinesterase Inhibitors
乙酰胆碱酯酶的结构及其水解乙酰胆碱的机理 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 ACh的生物合成、贮存、释放和摄取
同型药物 非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药 非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药 作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。
1）天然茄科生物碱类及其半合成类似物
2）合成M受体拮抗剂
一）茄科生物碱类M受体拮抗剂
硫酸阿托品　Atropine Sulphate
合成M受体拮抗剂的构效关系 神经肌肉阻断剂neuromuscular blocking agents 去极化型肌松药，与N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。
非去极化型肌松药，和乙酰胆碱竞争，与N2受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体的结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。可给予抗胆碱酯酶药逆转。 双重作用 苯磺阿曲库铵　Atracurium Besylate
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全部答案（共1个回答）
n principles)主要是指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应.希望能帮到你，麻烦给“好评”
拼合原理(combination principles)主要是指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以期减小两种药物的毒...
和的概念：两个以上（包括两个）数相加的得数叫作和.
商的概念：一个数除以另外一个数（0除外）,得数叫做商.
积的概念：两个以上（包括两个）的数相乘,得数叫做积....
化指十天干两两相比，组合成一个具体的五行，又称“化合”，彼此和谐顺调。甲己可化土，乙庚可化金，丙辛可化水，丁壬可化木，戊癸可化火。所谓“化”，就是“变”的意思，...
你的问题蛮多的，都是一些基础的东西，可以去我的博客和公告链接的朋友博客去看看，就能解决不少问题。你说的天干化合问题，必需看月令，即月支与日主（天干）化合后的五行...
答: 有早孕反应会胎停吗？还有什么样的情况的呢？
答: 我是高中生，我认为化学的教育的话让人理解的同时一定要让化学的实验设备跟上，这样的话会让人更加深刻。还有的就是课外的知识老师一定要多言传身教，更多的知识对考试是相...
答: 白糖和香灰混合后可以点燃，因为香灰中的锂化物能催化白糖氧化
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什么是药物化学？
创建于1977年。1996年和2000年分别被评为校级和省级重点建设学科，2006年批准为吉林省重点学科。1995年获得硕士学位授予权，2005年被国务院批准为博士学位授予权点。所属的中药实验室于2003年被国家中医药管理局批准为中药三级实验室。2005年“天然药物化学” 课评为省级精品课程。
　　　　　　　　　　　　　　　　学科建设　　本学科作为“211工程”重点建设学科之一——长白山天然资源保护和开发学科群。药物化学学科作为延边大学药学院带头学科，药物化学学科是领头学科，其主要任务是创制新药、发现具有进一步开发前景的先导物。在药学领域里药物化学　药物化学学科简介
　　药物化学是化学和生命科学相互渗透的交叉性学科，从事新药开发和长白山天然药用资源的利用研究，延边州政府和延边大学以本学科为基础、药物化学开放实验室1个，联合创办了“延边医药研究开发中心”。同时，2005年延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室工作中，本学科和相关教授也并入实验室、合成药物实验室2个，成为重点实验室的主要力量之一，为科研工作，学科的发展提供了有力的条件。
　　目前该学科有天然药物化学实验室3个
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《药物化学》课程，主要讲了什么内容
　　药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。　　研究内容主要包括两点：　　1.已知药理作用并在临床上应用的药物，包括他们的制备方法。分析确证.质量控制。结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。　　2.从生物学和化学角度设计和创新药物，主要研究药物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。　　总之，药物化学的主要任务是探索、研究发现新的高效低毒、有益健康的药物，这也是药物化学发展的动力。
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各几大类药的结构，一般是按药理学的分类介绍药物的结构及化学效应药化主要是研究化学药物的结构组成，构效关系，生物效应以及寻找新药的一门综合性学科，制备方法，理化性质。其中包括药物的变质反应和生物转换，药物的化学结构与药效关系
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